CAT # | Məhsulun adı | Təsvir |
CPD9470 | Obetixolik turşu | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) xolestazın in vivo siçovul modelində antixoleretik fəaliyyət göstərən güclü və selektiv FXR agonisti kimi çıxış edən xolik turşunun yeni törəməsidir. Damarların hamar əzələ hüceyrələrinin iltihabını və miqrasiyasını maneə törədir, həmçinin adipositlərin differensasiyasına kömək edir və in vivo olaraq piy hüceyrələrinin funksiyasını tənzimləyir. |
CPD100579 | fexaramin | Fexaramin, öd turşusu sintezini, konyuqasiyasını və daşınmasını, həmçinin qaraciyər və bağırsaqdakı hərəkətlərlə lipid mübadiləsini idarə edən öd turşusu ilə aktivləşdirilmiş nüvə reseptoru olan farnesoid X reseptorunun (FXR) agonistidir. Fexaramin FXR üçün təbii birləşmələrə nisbətən 100 qat daha çox yaxınlığa malikdir və FXR-də genomik hədəfləri və bağlanma yerini təsvir etmişdir. Siçanlara şifahi olaraq tətbiq edildikdə, fexaramin bağırsaqlardakı FXR reseptorları vasitəsilə seçici təsirlər yaratdı. |
CPD100577 | Litoxolik turşu | Levallorfan, həmçinin levallorfan tartate (USAN) kimi tanınan, opioid analjezik və opioid antaqonisti/antidot kimi istifadə edilən morfinlər ailəsinin opioid modulyatorudur. O, μ-opioid reseptorunun (MOR) antaqonisti və κ-opioid reseptorunun (KOR) agonisti kimi fəaliyyət göstərir və nəticədə, eyni zamanda analjeziya yaradaraq, morfin kimi daha böyük daxili aktivliyə malik daha güclü agentlərin təsirini bloklayır. . KOR-un agonisti olaraq, levallorfan kifayət qədər dozada halüsinasiyalar, dissosiasiya və digər psixotomimetik təsirlər, disforiya, narahatlıq, çaşqınlıq, başgicəllənmə, orientasiya, derealizasiya, sərxoşluq hissləri və qəribə, qeyri-adi yuxular və ya narahatedici yuxular da daxil olmaqla ağır psixi reaksiyalar yarada bilər. . (Mənbə: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofeksorat-İzopropil | WAY-362450 və XL335 kimi də tanınan Turofeksorat izopropil, qaraciyərin iltihabını zəiflədən farnesoid X reseptorunun (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) yüksək güclü, seçici və oral olaraq aktiv agonistidir. və alkoqolsuz steatohepatitin siçan modelində fibroz |
CPD100574 | GW4064 | GW4064 是一种farnesoid X reseptoru (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Tropifeksor | Tropifexor 0,2 nM EC50 ilə FXR-nin yeni və yüksək güclü agonistidir. |