| قطة # | اسم المنتج | وصف |
| CPD100608 | ASK1-مثبط-10 | مثبط ASK1 10 هو مثبط متاح بيولوجيًا عن طريق الفم للكيناز 1 الذي ينظم إشارة موت الخلايا المبرمج (ASK1). إنه انتقائي لـ ASK1 عبر ASK2 بالإضافة إلى MEKK1 وTAK-1 وIKKβ وERK1 وJNK1 وp38α وGSK3β وPKCθ وB-RAF. إنه يمنع الزيادات التي يسببها الستربتوزوتوسين في الفسفرة JNK و p38 في خلايا البنكرياس INS-1 بطريقة تعتمد على التركيز. |
| CPD100607 | K811 | K811 هو مثبط خاص بـ ASK1 يعمل على إطالة البقاء على قيد الحياة في نموذج فأر مصاب بالتصلب الجانبي الضموري. منع K811 بكفاءة تكاثر الخلايا في خطوط الخلايا ذات التعبير العالي ASK1 وفي خلايا GC التي تزيد من التعبير عن HER2. أدى العلاج باستخدام K811 إلى تقليل أحجام أورام الطعم الطيني عن طريق تقليل تنظيم علامات الانتشار. |
| CPD100606 | K812 | K812 هو مثبط خاص بـ ASK1 تم اكتشافه لإطالة البقاء على قيد الحياة في نموذج فأر مصاب بالتصلب الجانبي الضموري. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A هو مثبط ASK1 قوي وانتقائي (IC50 = 93 نانومتر). إنه يمنع الفسفرة ASK1 وp38 المستحثة بـ LPS في الخلايا النجمية الفأرية المزروعة ويمنع الالتهاب العصبي في نموذج EAE للماوس. MSC 2032964A متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومخترق للدماغ. |
| CPD100604 | سيلونسيرتيب | يعتبر Selonsertib، المعروف أيضًا باسم GS-4997، مثبطًا متاحًا حيويًا عن طريق الفم للكيناز 1 (ASK1) الذي ينظم إشارة موت الخلايا المبرمج، مع أنشطة محتملة مضادة للالتهابات ومضادة للأورام ومضادة للتليف. يستهدف GS-4997 مجال الكيناز التحفيزي لـ ASK1 ويرتبط به بطريقة تنافسية لـ ATP، وبالتالي يمنع الفسفرة والتنشيط. يمنع GS-4997 إنتاج السيتوكينات الالتهابية، وينظم التعبير عن الجينات المشاركة في التليف، ويمنع موت الخلايا المبرمج المفرط ويمنع التكاثر الخلوي. |
