| قطة # | اسم المنتج | وصف |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، المعروف أيضًا باسم مثبط H-PGDS I، هو مثبط بروستاجلاندين D سينثاز (من النوع المكون للدم). ليس لدى MDK36122 اسم رمزي، كما أنه يحتوي على CAS#1033836-12-2. تم استخدام آخر 5 أرقام للاسم لسهولة التواصل. يقوم MDK36122 بحظر HPGDS بشكل انتقائي (IC50s = 0.7 و32 نانومتر في فحوصات الإنزيم والخلوية، على التوالي) مع نشاط قليل ضد الإنزيمات البشرية ذات الصلة L-PGDS، وmPGES، وCOX-1، وCOX-2، و5-LOX. |
| CPD100602 | تيبوكسالين | تيبوكسالين، المعروف أيضًا باسم ORF-20485؛ روج-20485؛ هو مثبط 5-ليبوكسيجيناز يحتمل أن يستخدم لعلاج الربو والتهاب المفاصل العظمي (OA). يمتلك التيبوكسالين نشاطًا مثبطًا في الجسم الحي ضد COX-1 وCOX-2 و5-LOX في الكلاب بالجرعة الموصى بها الحالية المعتمدة. يمنع التيبوكسالين الالتهاب واختلال وظائف الأوعية الدموية الدقيقة الناجم عن تشعيع البطن في الجرذان. يعزز التيبوكسالين نشاط مضادات الأكسدة، بيروليدين ديثيوكربامات، في تخفيف موت الخلايا المبرمج الناجم عن عامل نخر الورم في خلايا WEHI 164. |
| CPD100601 | تينيداب | تينيداب، المعروف أيضًا باسم CP-66248، هو مثبط COX/5-LOX ودواء مضاد للالتهابات معدل للسيتوكينات كان قيد التطوير بواسطة شركة فايزر كعلاج محتمل واعد لالتهاب المفاصل الروماتويدي، لكن فايزر أوقفت التطوير بعد رفض الموافقة على التسويق. من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 1996 بسبب تسمم الكبد والكلى، والذي يعزى إلى مستقلبات الدواء التي تحتوي على شاردة الثيوفين التي تسبب ضررًا مؤكسدًا. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لـ 5-ليبوكسيجيناز غير الأكسدة فعال في الالتهاب والألم. يُظهر PF-4191834 فعالية جيدة في فحوصات الإنزيمات والخلايا، وكذلك في نموذج الفئران للالتهاب الحاد. تشير نتائج فحص الإنزيم إلى أن PF-4191834 هو مثبط قوي لـ 5-LOX، مع IC(50) = 229 +/- 20 نانومتر. علاوة على ذلك، أظهر ما يقرب من 300 ضعف انتقائية لـ 5-LOX على 12-LOX و15-LOX ولم يظهر أي نشاط تجاه إنزيمات الأكسدة الحلقية. بالإضافة إلى ذلك، يثبط PF-4191834 5-LOX في خلايا الدم البشرية، مع IC(80) = 370 +/- 20 نانومتر. |
| CPD100599 | مك-886 | MK-886، المعروف أيضًا باسم L 663536، هو أحد مضادات الليكوترين. قد يؤدي ذلك عن طريق منع البروتين المنشط 5-ليبوكسيجيناز (FLAP)، وبالتالي تثبيط 5-ليبوكسيجيناز (5-LOX)، وقد يساعد في علاج تصلب الشرايين. يمنع MK-886 نشاط إنزيمات الأكسدة الحلقية -1 ويمنع تراكم الصفائح الدموية. يُحدث MK-886 تغييرات في دورة الخلية ويزيد من موت الخلايا المبرمج بعد العلاج الديناميكي الضوئي باستخدام هايبريسين. MK-886 يعزز التمايز الناجم عن عامل نخر الورم وموت الخلايا المبرمج. |
| CPD100598 | إل-691816 | L 691816 هو مثبط قوي لتفاعل 5-LO سواء في المختبر أو في مجموعة من نماذج الجسم الحي. |
| CPD100597 | سي إم آي-977 | CMI-977، المعروف أيضًا باسم LPD-977 وMLN-977، هو مثبط قوي لإنزيم 5-ليبوكسيجيناز الذي يتدخل في إنتاج الليكوترينات ويتم تطويره حاليًا لعلاج الربو المزمن. يثبط CMI-977 مسار الالتهاب الخلوي 5-lipoxygenase (5-LO) لمنع توليد الليكوترينات، التي تلعب دورًا رئيسيًا في إثارة الربو القصبي. |
| CPD100596 | سي جيه-13610 | CJ-13610 هو مثبط نشط عن طريق الفم لـ 5-lipoxygenase (5-LO). يمنع CJ-13610 التخليق الحيوي للليوكوترين B4 وينظم تعبير IL-6 mRNA في الخلايا البلعمية. وهو فعال في نماذج ما قبل السريرية للألم. |
| CPD100595 | برب-7 | BRP-7 هو مثبط البروتين المنشط 5-LO (FLAP). |
