ه-7046

الاسم الكيميائي:

(S)-4-(1-(3-(ثنائي فلورو ميثيل)-1-ميثيل-5-(3-(ثلاثي فلورو ميثيل)فينوكسي)-1H-بيرازول-4-كربوكساميدو)إيثيل) حمض البنزويك

رمز الابتسامات:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

كود إنتشي:

إنشي=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

الكلمة الرئيسية:

إي-7046، إي7046، إي 7046، 1369489-71-3

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

في نموذج الورم CT-26، تتسبب مجموعة E7046/RT في استجابة الذاكرة المضادة للورم لدى 9 حيوانات. في نموذج 4T1، يؤدي الجمع بين E7046 وRT أيضًا إلى إنتاج نشاط تثبيط نمو الورم بشكل أفضل مقارنةً بكل علاج على حدة. يعمل هذا المزيج على تحسين البقاء على قيد الحياة بشكل ملحوظ عن طريق تثبيط ورم خبيث تلقائي لاحق في الرئة لأورام 4T1 [1]. E7046 (150 ملغم / كغم) يمنع نمو نماذج الورم المتعددة. يعزز الحصار المفروض على إشارات EP4 تمايز DC المضاد للورم ويبطئ نمو الورم في الفئران. يقلل العلاج E7046 من نمو الأورام الموجودة في الجسم الحي أو حتى رفضها بطريقة تعتمد على كل من الخلايا النخاعية وخلايا CD8C T. علاوة على ذلك، فإن الإدارة المشتركة لـ E7046 وE7777، وهو بروتين اندماج سموم الخناق IL-2 الذي يقتل Tregs بشكل تفضيلي، يعطل بشكل تآزري شبكات النخاع النخاعي وTreg المثبطة للمناعة، مما يؤدي إلى استجابات مناعية فعالة ودائمة مضادة للورم في نماذج أورام الفأر[2] .

الهدف: EP4