بي-3406

الاسم الكيميائي:

N-((R)-1-(3-أمينو-5-(ثلاثي فلورو ميثيل)فينيل)إيثيل)-7-ميثوكسي-2-ميثيل-6-(((S)-رباعي هيدروفوران-3-ييل)أوكسي)كينازولين- 4-أمين

رمز الابتسامات:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

كود إنتشي:

إنشي=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ،30)/t12-،17+/m1/s1

مفتاح إنتشي:

XVFDNRYZXDTHHT-PXAZEXFGSA-N

الكلمة الرئيسية:

بي-3406؛ بي آي 3406؛ BI3406

الذوبان: 

تخزين: 

وصف:

BI-3406 هو مثبط قوي وانتقائي لـ SOS1::KRAS (IC50=5 نانومتر)، والذي يفتح نهجًا جديدًا لعلاج الأورام التي يحركها KRAS. يرتبط BI 3406 بشكل انتقائي بـ SOS1 ويمنع التفاعل مع KRAS، بغض النظر عن طفرة KRAS. يتسبب BI 3406 في تقليل RAS GTP وPERK ويمنع نمو الخلايا في خطوط الخلايا المتحولة KRAS، التي تحمل معظم طفرات KRAS النموذجية (مثل G12D وG12V وG13D وغيرها). BI 3406، عند تناوله عن طريق الفم للفئران الحاملة للورم، يسبب تأثيرًا ثابتًا للورم يعتمد على الجرعة والذي يمكن تحويله إلى تراجعات عند دمجه مع تثبيط MEK1

الهدف: SOS1