أزد-5069

الاسم الكيميائي:

N-(2-((2,3-ثنائي فلوروبنزيل)ثيو)-6-((2R,3S)-3,4-ثنائي هيدروكسي بوتان-2-ييل)أوكسي)بيريميدين-4-ييل)أزيتيدين-1-سلفوناميد

رمز الابتسامات:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

كود إنتشي:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22-) 16)30-10-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2, 1H3,(ح,21,22,23)/t11-,14+/م1/s1

مفتاح إنتشي:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

الكلمة الرئيسية:

أزد-5069، أزد 5069، أزد 5069، 878385-84-3

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

AZD-5069 هو خصم CXCR2 قوي وانتقائي مع القدرة على منع هجرة العدلات إلى الشعب الهوائية لدى المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن. تبين أن AZD-5069 يمنع ربط CXCL8 الموسوم إشعاعيًا بـ CXCR2 البشري بقيمة pIC50 تبلغ 9.1. علاوة على ذلك، قام AZD5069 بتثبيط التسمم الكيميائي للعدلات، مع pA2 يبلغ حوالي 9.6، وتعبير جزيء الالتصاق، مع pA2 يبلغ 6.9، استجابةً لـ CXCL1. كان AZD5069 خصمًا قابلاً للعكس ببطء لـ CXCR2 مع تأثيرات الوقت ودرجة الحرارة الواضحة على علم الأدوية وحركية الارتباط. من المحتمل أيضًا أن يكون AZD-5069 مفيدًا للمريض في الحالات الالتهابية.

الهدف: CXCR2