أزد-3409

الاسم الكيميائي:

(S)-أيزوبروبيل 2-(2-(4-فلوروفينيثيل)-5-(((2S,4S)-4-(نيكوتينويلثيو)بيروليدين-2-ييل)ميثيل)أمينو)بنزاميدو)-4-(ميثيلثيو) بوتانوات

رمز الابتسامات:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

كود إنتشي:

إنتشي = 1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

الكلمة الرئيسية:

AZD3409; أزد-3409؛ ايه زد 3409

الذوبان: 

تخزين: 

وصف:

AZD-3409 هو مثبط قوي لترانسفيراز البرينيل. أظهر AZD-3409 فعالية أعلى من lonafarnib. كان متوسط ​​IC (50) للسمية الخلوية لـ AZD3409 هو 510 في خلايا MEF، و10600 في خلايا A549 و6170 في خلايا MCF7، على التوالي. في هذه الخلايا، تراوحت IC (50) لنشاط FTase لـ AZD3409 من 3.0 إلى 14.2 نانومتر ولنشاط lonafarnib من 0.26 إلى 31.3 نانومتر. AZD3409 يمنع الـ Farnesylation إلى حد أعلى من geranylgeranylation. لا يمكن ربط كل من تثبيط Farnesylation وgeranylgeranylation بالنشاط المضاد للتكاثر للدواء. قد يكون AZD3409 نشطًا في سرطان الثدي المقاوم للجيفيتينيب.

الهدف: مثبط برينيل ترانسفيراز