Revefenasien
Produkbesonderhede
Produk Tags
| Pakgrootte | Beskikbaarheid | Prys (USD) |
| 10mg | In voorraad | 200 |
| 100mg | In voorraad | 800 |
| 1g | In voorraad | 3400 |
| Meer groottes | Kry kwotasies | Kry kwotasies |
Chemiese naam:
1-(2-(3-((4-karbamoielpiperidin-1-yl)metiel)-N-metielbensamido)etiel)piperidin-4-yl [1,1'-bifeniel]-2-ielkarbamaat
SMILES Kode:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi-kode:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChi-sleutel:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Sleutelwoord:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO
Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande).
Beskrywing:
In Vitro: Die Kis van revefenasien is onderskeidelik 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 en 6.7 nM by menslike M1-, M2-, M3-, M4- en M5-reseptore. In 'n funksionele toets word getoon dat revefenasien 'n funksionele antagonis is met inhibisiekonstantes soortgelyk aan bindende Ki's. Revefenasien inhibeer ook agonis-geïnduseerde sametrekking van proefkonyn geïsoleerde trageale ring voorbereiding met 'n affiniteit van 0.1 nM, soortgelyk aan die gemete M3 biding Ki[1]. In Vivo: By honde wat verdoof is, produseer revefenasien, saam met tiotropium en glikopirronium, volgehoue inhibisie van asetielcholien-geïnduseerde brongokonstriksie vir tot 24 uur. By verdoofde rotte vertoon ingeasemde revefenasien dosisafhanklike 24-uur brongobeskerming teen metagolien-geïnduseerde brongokonstriksie. Die geskatte 24-uur sterkte is 45.0 µg/ml en die brongobeskermende kragte word gehandhaaf na 7 dae van een daagse dosering[2].
Doelwit: mAChR
