Flibanserin

Chemiese naam:

1-(2-(4-(3-(trifluormetiel)feniel)piperasien-1-yl)etiel)-1H-benso[d]imidasool-2(3H)-on hidrochloried

SMILES Kode:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi-kode:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi-sleutel:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Sleutelwoord:

Flibanserin, 167933-07-5

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande).

Beskrywing:

Flibanserin is 'n volle agonis van die 5-HT1A reseptor (Ki = 1 nM) en, met laer affiniteit, as 'n antagonis van die 5-HT2A reseptor (Ki = 49 nM) en antagonis of baie swak gedeeltelike agonis van die D4 reseptor ( Ki = 4–24 nM). Ten spyte van die veel groter affiniteit van flibanserien vir die 5-HT1A-reseptor, en om redes wat onbekend is, beset flibanserien die 5-HT1A- en 5-HT2A-reseptore in vivo met soortgelyke persentasies. Flibanserin het ook lae affiniteit vir die 5-HT2B-reseptor (Ki = 89.3 nM) en die 5-HT2C-reseptor (Ki = 88.3 nM), waarvan dit albei as 'n antagonis optree. Flibanserin aktiveer verkieslik 5-HT1A-reseptore in die prefrontale korteks, wat streekselektiwiteit demonstreer, en daar is gevind dat dit dopamien- en norepinefrienvlakke verhoog en serotonienvlakke in die prefrontale korteks van rotte verlaag, aksies wat bepaal is om deur aktivering van die 5-HT1A bemiddel te word. reseptor.[12] As sodanig is flibanserien beskryf as 'n norepinefrien-dopamien disinhibeerder (NDDI). Flibanserin is in Augustus 2015 goedgekeur vir die behandeling van premenopousale vroue met hipoaktiewe seksuele begeerteversteuring (HSDD).

Teiken: 5HT