GSK-461364

Chemiese naam:

(R)-5-(6-((4-metielpiperasien-1-yl)metiel)-1H-benso[d]imidasool-1-yl)-3-(1-(2-(trifluormetiel)feniel)etoksie) tiofeen-2-karboksamied

SMILES Kode:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi-kode:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi-sleutel:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Sleutelwoord:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande)

Beskrywing:

Polo-agtige kinases (Plks) is serien/treonien kinases met sleutelrolle in selsiklus. GSK461364 is 'n kragtige, omkeerbare inhibeerder van Plk1 (Ki = 2.2 nM). Dit is minder effektief teen Plk2 en Plk3 (Kis = 860 en 1 000 nM, onderskeidelik) en ten minste 1 000 keer selektief vir Plk1 oor 'n paneel van 48 ander kinases. GSK461364, dosisafhanklik, stop selsiklus in diverse prolifererende kankersellyne en veroorsaak, by hoër dosisse, apoptose. Dit blyk meer effektief te wees teen p53-tekorte gewasse en is in staat om die bloed-breinversperring oor te steek. GSK461364 is effektief in vivo, wat tumorgroei-inhibisie of groeivertraging in xenograft-modelle in muise veroorsaak.

Teiken: Plk1