AZD9496

Chemiese naam:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metielpropiel)-3-metiel-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indool-1-yl)feniel)akrielsuur

SMILES Kode:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi-kode:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi-sleutel:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Sleutelwoord:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande)

Beskrywing:

AZD 9496 is 'n kragtige en selektiewe estrogeen reseptor afreguleerder (SERD) met 'n IC50 waarde van 0.138 nM vir estrogeen reseptor α (ERα) afregulering. Dit is selektief vir ERα in vergelyking met ander kernhormoonreseptore met IC50-waardes van 0,0008, 0,54, 9,2 en 30 μM vir onderskeidelik ERα, progesteroonreseptor (PR), glukokortikoïedreseptor (GR) en androgeenreseptor (AR). AZD 9496 verlaag ERα-aktiwiteit (IC50 = 0.282 nM), gemeet via kwantifisering van stroomaf PR-aktiwiteit, en verminder proliferasie van MCF-7 borskankerselle (IC50 = 0.0398 nM). Dit inhibeer ook MCF-7 xenotransplantaatgroei in muise op 'n dosisafhanklike wyse. AZD 9496 is oraal biobeskikbaar en formulerings wat dit bevat word ondersoek in kliniese proewe vir die behandeling van ER positiewe borskanker.

Teiken: SERD