RGX-104盐酸盐
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化学名称:
(R)-2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]-3-甲基丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
微笑代码:
O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl
印奇代码:
InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36 ,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27;/h2-17,20,24,30H,18- 19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1
印奇键:
LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N
关键词:
RGX-104 HCl、RGX-104、RGX104、RGX 104、610318-03-1
溶解度:溶于DMSO
贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C。
描述:
RGX-104 是一种肝脏 X 受体 β 激动剂,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。口服给药后,RGX-104选择性地靶向并结合LXRbeta,从而激活LXRbeta介导的信号传导,导致某些肿瘤抑制基因的转录和某些肿瘤启动子基因的下调。这尤其会激活肿瘤细胞和某些免疫细胞中载脂蛋白 E (ApoE)(一种肿瘤抑制蛋白)的表达。这会激活先天免疫系统,导致肿瘤微环境中免疫抑制性骨髓源性抑制细胞 (MDSC)、肿瘤细胞和内皮细胞的耗竭。这逆转了免疫逃避,增强了抗肿瘤免疫反应并抑制了肿瘤细胞的增殖。
目标:LXRbeta