猫 # | 产品名称 | 描述 |
CPD100608 | ASK1-抑制剂-10 | ASK1 Inhibitor 10 是一种口服生物可利用的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂。它对 ASK1 而非 ASK2 以及 MEKK1、TAK-1、IKKβ、ERK1、JNK1、p38α、GSK3β、PKCθ 和 B-RAF 具有选择性。它以浓度依赖性方式抑制链脲佐菌素诱导的 INS-1 胰腺 β 细胞中 JNK 和 p38 磷酸化的增加。 |
CPD100607 | K811 | K811 是一种 ASK1 特异性抑制剂,可延长肌萎缩侧索硬化症小鼠模型的生存期。 K811 有效阻止 ASK1 高表达的细胞系和 HER2 过表达的 GC 细胞的细胞增殖。 K811 治疗通过下调增殖标志物来减小异种移植肿瘤的大小。 |
CPD100606 | K812 | K812 是一种 ASK1 特异性抑制剂,被发现可以延长肌萎缩侧索硬化症小鼠模型的生存期。 |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A 是一种有效的选择性 ASK1 抑制剂 (IC50 = 93 nM)。它可以阻断培养的小鼠星形胶质细胞中 LPS 诱导的 ASK1 和 p38 磷酸化,并抑制小鼠 EAE 模型中的神经炎症。 MSC 2032964A 具有口服生物利用度和脑渗透性。 |
CPD100604 | 塞隆塞提布 | Selonsertib 也称为 GS-4997,是一种口服生物可利用的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。 GS-4997 以 ATP 竞争性方式靶向并结合 ASK1 的催化激酶结构域,从而防止其磷酸化和激活。 GS-4997 可防止炎症细胞因子的产生,下调参与纤维化的基因表达,抑制过度细胞凋亡并抑制细胞增殖。 |