| 猫 ＃ | 产品名称 | 描述 |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122，也称为 H-PGDS Inhibitor I，是一种前列腺素 D Synthase（造血型）抑制剂。 MDK36122没有代号，CAS#1033836-12-2。最后 5 位数字用于名称，以便于沟通。 MDK36122 选择性阻断 HPGDS（酶和细胞测定中的 IC50 分别为 0.7 和 32 nM），对相关的人类酶 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 和 5-LOX 几乎没有活性。 |
| CPD100602 | 替泊沙林 | 替泊沙林，也称为 ORF-20485； RWJ-20485；是一种 5-脂氧合酶抑制剂，可用于治疗哮喘、骨关节炎 (OA)。在目前批准的推荐剂量下，替泊沙林对犬体内的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 具有抑制活性。替泊沙林可抑制大鼠腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。 Tepoxalin 可增强抗氧化剂吡咯烷二硫代氨基甲酸酯的活性，从而减弱肿瘤坏死因子 α 诱导的 WEHI 164 细胞凋亡。 |
| CPD100601 | 替尼达普 | Tenidap，也称为 CP-66248，是一种 COX/5-LOX 抑制剂和细胞因子调节抗炎候选药物，辉瑞正在开发，作为类风湿关节炎的一种有前景的潜在治疗方法，但辉瑞在上市批准被拒绝后停止了开发1996 年，该药物因具有噻吩部分的代谢物引起氧化损伤而导致肝肾毒性，被 FDA 禁止使用。 |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 是一种新型、有效、选择性的非氧化还原 5-脂氧合酶抑制剂，可有效治疗炎症和疼痛。 PF-4191834 在基于酶和细胞的测定以及急性炎症大鼠模型中表现出良好的效力。酶测定结果表明 PF-4191834 是一种有效的 5-LOX 抑制剂，IC(50) = 229 +/- 20 nM。此外，它对 5-LOX 的选择性比 12-LOX 和 15-LOX 大约高 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。此外，PF-4191834 还可抑制人血细胞中的 5-LOX，IC(80) = 370 +/- 20 nM。 |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886，也称为 L 663536，是一种白三烯拮抗剂。它可以通过阻断 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 来实现这一点，从而抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX)，并可能有助于治疗动脉粥样硬化。 MK-886 抑制 cyclooxygenase-1 活性并抑制血小板聚集。金丝桃素光动力疗法后，MK-886 会诱导细胞周期发生变化并增加细胞凋亡。 MK-886 增强肿瘤坏死因子-α 诱导的分化和凋亡。 |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 是体外和一系列体内模型中 5-LO 反应的有效抑制剂。 |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977，也称为 LPD-977 和 MLN-977，是一种有效的 5-脂氧合酶抑制剂，可干预白三烯的产生，目前正在开发用于治疗慢性哮喘。 CMI-977 抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 细胞炎症途径，阻止白三烯的产生，白三烯在引发支气管哮喘中发挥关键作用。 |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 是一种口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。 CJ-13610 抑制白三烯 B4 的生物合成并调节巨噬细胞中 IL-6 mRNA 的表达。它在临床前疼痛模型中有效。 |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 是一种 5-LO 激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。 |
