波齐替尼

波齐替尼
  • 姓名:波齐替尼; HM-781-36; HM-781-36B; NOV-1201;NOV-120101
  • 目录号:CPDB0101
  • 化学文摘社编号:1092364-38-9
  • 分子量:491.3
  • 化学式:C23H21Cl2FN4O3
  • 仅用于科学研究,不适用于患者。

    产品详情

    产品标签

    包装尺寸 可用性 价格(美元)
    1g 有存货 第790章
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    化学名称:

    1-(4-((4-((3,4-二氯-2-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)哌啶-1-基)丙-2-en-1-酮

    微笑代码:

    C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

    印奇代码:

    InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

    印奇键:

    LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFOYSA-N

    关键词:

    波齐替尼, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

    溶解度:溶于DMSO

    贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C

    描述:

    Poziotinib 是一种有效的 EGFR 家族激酶抑制剂,对野生型 EGFR、HER2、HER4、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 3.2、5.3、23.5、4.2 和 2.2 nM。与其他 30 种体外测试的激酶相比,它对 EGFR 激酶的选择性高出 100 至 1,000 倍以上。 Poziotinib 可抑制野生型和突变型 EGFR 激酶依赖性肺癌、乳腺癌和胃癌细胞系 (GI50s = 0.6-5.7 nM) 的生长,并抑制 EGFR 磷酸化并在体外诱导细胞凋亡。在体内,poziotinib 可减小 HCC827 非小细胞肺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤大小。含有 poziotinib 的制剂正在临床试验中研究用于治疗 EGFR 突变型肺腺癌。

    靶点:EGFR


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