BI-2852

化学名称：

(S)-5-羟基-3-(2-((((1-((1-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基)-1H-吲哚-6-基)甲基)氨基)甲基) -1H-吲哚-3-基)异吲哚啉-1-酮

微笑代码：

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

印奇代码：

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

印奇键：

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

关键词：

溶解度： 

贮存： 

描述：

BI-2852 是一种有效的 KRAS 抑制剂，以纳摩尔亲和力与 RAS 开关 I 和 II 之间的口袋结合，迄今为止被认为是“不可成药的”。 BI-2852 在机制上与共价 KRASG12C 抑制剂不同，因为它与活性和非活性形式的 KRAS 中存在的不同口袋结合。 BI-2852 阻断 GEF、GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，从而抑制下游信号传导并在 KRAS 突变细胞中产生抗增殖作用。

目标：KRAS