AZD9496

化学名称：

(E)-3-(3,5-二氟-4-((1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-基)苯基)丙烯酸

微笑代码：

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

印奇代码：

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

印奇键：

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

关键词：

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

溶解度：溶于DMSO

贮存：短期（数天至数周）为 0 - 4°C，长期（数月）为 -20°C

描述：

AZD 9496 是一种有效的选择性雌激素受体下调剂 (SERD)，下调雌激素受体 α (ERα) 的 IC50 值为 0.138 nM。与其他核激素受体相比，它对 ERα 具有选择性，对 ERα、孕激素受体 (PR)、糖皮质激素受体 (GR) 和雄激素受体 (AR) 的 IC50 值分别为 0.0008、0.54、9.2 和 30 μM。 AZD 9496 降低 ERα 活性 (IC50 = 0.282 nM)，通过量化下游 PR 活性来测量，并减少 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖 (IC50 = 0.0398 nM)。它还以剂量依赖性方式抑制小鼠中 MCF-7 异种移植物的生长。 AZD 9496 具有口服生物利用度，含有它的制剂正在用于治疗 ER 阳性乳腺癌的临床试验中进行研究。

目标：SERD