Nazartinib; EGF816; NVS-816

Kimyasal Adı:

(R,E)-N-(7-kloro-1-(1-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)azepan-3-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)- 2-metilizonikotinamid

SMILES Kodu:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi Kodu:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi Anahtarı:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Anahtar kelime:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Çözünürlük:DMSO'da çözünür

Depolamak:Kısa vadede (günlerden haftalara) 0 - 4°C veya uzun vadede (aylar) -20°C

Tanım:

EGF816 ve NVS-816 olarak da bilinen Nazartinib, potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip, ağızdan alınabilen, geri döndürülemez, üçüncü nesil, mutant seçici bir epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) inhibitörüdür. EGF816, T790M EGFR mutantı da dahil olmak üzere EGFR'nin mutant formlarına kovalent olarak bağlanır ve bunların aktivitesini inhibe eder, böylece EGFR aracılı sinyallemeyi önler. Bu, hem hücre ölümünü indükleyebilir hem de EGFR'yi aşırı eksprese eden tümör hücrelerinde tümör büyümesini inhibe edebilir. EGF816, ikincil olarak edinilen bir direnç mutasyonu olan T790M dahil olmak üzere EGFR'nin mutasyona uğramış formlarını tercihen inhibe eder ve diğer EGFR tirozin kinaz inhibitörleriyle karşılaştırıldığında T790M aracılı direnci olan tümörlerde terapötik faydalara sahip olabilir.

Hedef: EGFR