| CPD10000 | BI-3406 | Ang BI-3406 ay Potent & Selective SOS1::KRAS Inhibitor (IC50=5 nM), na Nagbubukas ng Bagong Diskarte para sa Paggamot sa KRAS-Driven Tumours. Ang BI 3406 ay piling nagbubuklod sa SOS1 at hinaharangan ang pakikipag-ugnayan sa KRAS, anuman ang KRAS mutation. Ang BI 3406 ay nagdudulot ng pagbawas ng RAS GTP at pERK at pinipigilan ang paglaki ng cell ng KRAS mutated cell lines, na nagdadala ng karamihan sa mga tipikal na mutasyon ng KRAS (ibig sabihin, G12D, G12V, G13D at iba pa). BI 3406, kapag ibinibigay nang pasalita sa mga daga na nagdadala ng tumor, ay nagdudulot ng static na epekto ng tumor na nakasalalay sa dosis na maaaring ma-convert sa mga regression kapag sinamahan ng pagsugpo sa MEK1. |
