| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Ang ASK1 Inhibitor 10 ay isang oral bioavailable na inhibitor ng apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Ito ay pumipili para sa ASK1 kaysa sa ASK2 pati na rin sa MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, at B-RAF. Pinipigilan nito ang pagtaas ng streptozotocin-induced sa JNK at p38 phosphorylation sa INS-1 pancreatic β cells sa paraang umaasa sa konsentrasyon. |
| CPD100607 | K811 | Ang K811 ay isang ASK1-specific na inhibitor na nagpapahaba ng kaligtasan sa isang mouse model ng amyotrophic lateral sclerosis. Mahusay na napigilan ng K811 ang paglaganap ng cell sa mga linya ng cell na may mataas na expression ng ASK1 at sa mga HER2-overexpressing na GC na mga cell. Ang paggamot na may K811 ay pinababa ang laki ng mga xenograft tumor sa pamamagitan ng pag-downregulate ng mga proliferation marker. |
| CPD100606 | K812 | Ang K812 ay isang ASK1-specific na inhibitor na natuklasan upang pahabain ang kaligtasan sa isang mouse model ng amyotrophic lateral sclerosis. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Ang MSC 2032964A ay isang makapangyarihan at pumipili na ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM). Hinaharangan nito ang LPS-induced ASK1 at p38 phosphorylation sa mga kulturang mouse astrocytes at pinipigilan ang neuroinflammation sa isang modelo ng mouse EAE. MSC 2032964A ay oral bioavailable at brain penetrant. |
| CPD100604 | Selonsertib | Ang Selonsertib, na kilala rin bilang GS-4997, ay isang oral bioavailable na inhibitor ng apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), na may potensyal na anti-inflammatory, antineoplastic at anti-fibrotic na aktibidad. Ang GS-4997 ay nagta-target at nagbubuklod sa catalytic kinase domain ng ASK1 sa isang ATP-competitive na paraan, sa gayon ay pinipigilan ang phosphorylation at activation nito. Pinipigilan ng GS-4997 ang paggawa ng mga nagpapaalab na cytokine, binabawasan ang pagpapahayag ng mga gene na kasangkot sa fibrosis, pinipigilan ang labis na apoptosis at pinipigilan ang paglaganap ng cellular. |
