| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD100603 | MDK36122 | Ang MDK36122, na kilala rin bilang H-PGDS Inhibitor I, ay isang Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. Ang MDK36122 ay walang code name, at mayroong CAS#1033836-12-2. Ang huling 5-digit ay ginamit para sa pangalan para sa madaling komunikasyon. Pinipigilan ng MDK36122 ang HPGDS (IC50s = 0.7 at 32 nM sa enzyme at cellular assays, ayon sa pagkakabanggit) na may kaunting aktibidad laban sa mga nauugnay na enzyme ng tao na L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, at 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, na kilala rin bilang ORF-20485; RWJ-20485; ay isang 5-lipoxygenase inhibitor na potensyal para sa paggamot ng hika, osteoarthritis (OA). Ang Tepoxalin ay may in vivo na aktibidad na pumipigil sa COX-1, COX-2, at 5-LOX sa mga aso sa kasalukuyang naaprubahang inirerekomendang dosis. Pinipigilan ng Tepoxalin ang pamamaga at microvascular dysfunction na dulot ng pag-iilaw ng tiyan sa mga daga. Pinahuhusay ng Tepoxalin ang aktibidad ng isang antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, sa pagpapahina ng tumor necrosis factor alpha-induced apoptosis sa WEHI 164 cells. |
| CPD100601 | Tenidap | Ang Tenidap, na kilala rin bilang CP-66248, ay isang COX/5-LOX inhibitor at cytokine-modulating anti-inflammatory drug candidate na binuo ng Pfizer bilang isang promising potensyal na paggamot para sa rheumatoid arthritis, ngunit itinigil ng Pfizer ang pag-unlad matapos ang pag-apruba sa marketing ay tinanggihan ng FDA noong 1996 dahil sa toxicity sa atay at bato, na naiugnay sa mga metabolite ng gamot na may thiophene moiety na nagdulot ng oxidative damage. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Ang PF-4191834 ay isang nobela, potent at selective non-redox 5-lipoxygenase inhibitor na epektibo sa pamamaga at pananakit. Ang PF-4191834 ay nagpapakita ng mahusay na potency sa enzyme- at cell-based assays, pati na rin sa isang modelo ng daga ng talamak na pamamaga. Ang mga resulta ng enzyme assay ay nagpapahiwatig na ang PF-4191834 ay isang makapangyarihang 5-LOX inhibitor, na may IC(50) = 229 +/- 20 nM. Higit pa rito, nagpakita ito ng humigit-kumulang 300-fold na selectivity para sa 5-LOX sa 12-LOX at 15-LOX at hindi nagpapakita ng aktibidad patungo sa cyclooxygenase enzymes. Bilang karagdagan, pinipigilan ng PF-4191834 ang 5-LOX sa mga selula ng dugo ng tao, na may IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Ang MK-886, na kilala rin bilang L 663536, ay isang leukotriene antagonist. Maaari nitong gawin ito sa pamamagitan ng pagharang sa 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sa gayon ay pinipigilan ang 5-lipoxygenase (5-LOX), at maaaring makatulong sa paggamot sa atherosclerosis. Pinipigilan ng MK-886 ang aktibidad ng cyclooxygenase-1 at pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet. Ang MK-886 ay nagpapahiwatig ng mga pagbabago sa cell cycle at pinatataas ang apoptosis pagkatapos ng photodynamic therapy na may hypericin. Pinahuhusay ng MK-886 ang tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation at apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | Ang L 691816 ay isang makapangyarihang inhibitor ng 5-LO na reaksyon kapwa sa vitro at sa isang hanay ng mga in vivo na modelo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Ang CMI-977, na kilala rin bilang LPD-977 at MLN-977, ay isang makapangyarihang 5-lipoxygenase inhibitor na nakikialam sa paggawa ng mga leukotrienes at kasalukuyang ginagawa para sa paggamot ng talamak na hika. Pinipigilan ng CMI-977 ang 5-lipoxygenase (5-LO) cellular inflammation pathway upang harangan ang pagbuo ng mga leukotrienes, na gumaganap ng mahalagang papel sa pag-trigger ng bronchial asthma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Ang CJ-13610 ay isang oral active inhibitor ng 5-lipoxygenase (5-LO) . Pinipigilan ng CJ-13610 ang biosynthesis ng leukotriene B4 at kinokontrol ang expression ng IL-6 mRNA sa mga macrophage. Ito ay mabisa sa mga preclinical na modelo ng sakit. |
| CPD100595 | BRP-7 | Ang BRP-7 ay isang 5-LO activating protein (FLAP) inhibitor. |
