prenyl transferase

PUSA #	Pangalan ng Produkto	Paglalarawan
CPD3233	AZD-3409	Ang AZD-3409 ay isang makapangyarihang prenyl transferase inhibitor. Ang AZD-3409 ay nagpakita ng mas mataas na potency kaysa lonafarnib. Ang ibig sabihin ng IC(50) para sa cytotoxicity ng AZD3409 ay 510 sa MEF cells, 10,600 sa A549 cells at 6,170 sa MCF7 cells, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga cell na ito, ang IC(50) para sa aktibidad ng FTase ng AZD3409 ay mula 3.0 hanggang 14.2 nM at ng lonafarnib mula 0.26 hanggang 31.3 nM. Pinipigilan ng AZD3409 ang farnesylation sa mas mataas na lawak kaysa sa geranylgeranylation. Ang parehong pagsugpo sa farnesylation at geranylgeranylation ay hindi maiugnay sa antiproliferative na aktibidad ng gamot. Maaaring aktibo ang AZD3409 sa gefitinib-resistant breast carcinoma.