PQR530

Pangalan ng Kemikal:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

SMILES Code:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InChi Key:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Keyword:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan).

Paglalarawan:

Ang PQR530 ay isang napakalakas na dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. Pinipigilan ng PQR530 ang protina kinase B (PKB, pSer473) at ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) na phosphorylation na may mga halaga ng IC50 na 0.07 μM. Ang PQR530 ay nagpakita ng mahusay na pagpili sa isang malawak na panel ng mga kinases, pati na rin ang mahusay na pagpili kumpara sa hindi nauugnay na mga enzyme ng receptor at mga channel ng ion. Bukod dito, ipinakita ng PQR530 ang potency sa isang panel ng 44 cancer cell lines (NTRC OncolinesTM) upang maiwasan ang paglaki ng cancer cell (mean value para sa GI50 na 426 nM). Ang oral application ng PQR530 sa mga daga ay nagresulta sa isang dose-proportional na PK at nagpakita ng magandang oral bioavailability at mahusay na pagtagos ng utak.

Target: PI3K/mTOR