Nazartinib; EGF816; NVS-816

Pangalan ng Kemikal:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-methylisonicotinamide

SMILES Code:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi Code:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi Key:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Keyword:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan)

Paglalarawan:

Ang Nazartinib, na kilala rin bilang EGF816 at NVS-816, ay isang pasalitang magagamit, hindi maibabalik, ikatlong henerasyon, mutant-selective epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang EGF816 ay covalently na nagbubuklod at pumipigil sa aktibidad ng mga mutant form ng EGFR, kasama ang T790M EGFR mutant, sa gayo'y pinipigilan ang EGFR-mediated signaling. Ito ay maaaring maging sanhi ng pagkamatay ng cell at pagbawalan ang paglaki ng tumor sa EGFR-overexpressing tumor cells. Mas pinipigilan ng EGF816 ang mga mutated na anyo ng EGFR kabilang ang T790M, isang pangalawang nakuhang resistance mutation, at maaaring magkaroon ng mga therapeutic benefits sa mga tumor na may T790M-mediated resistance kung ihahambing sa iba pang EGFR tyrosine kinase inhibitors.

Target: EGFR