Poziotinib

Pangalan ng Kemikal:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

SMILES Code:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi Code:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan)

Paglalarawan:

Ang Poziotinib ay isang potent inhibitor ng EGFR family kinases na may IC50 value na 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, at 2.2 nM para sa wild-type na EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, at EGFRL858R/T790M, ayon sa pagkakabanggit. Ito ay may higit sa 100- hanggang 1,000-tiklop na selectivity para sa EGFR kinases sa 30 iba pang nasubok na kinase sa vitro. Pinipigilan ng Poziotinib ang paglaki ng wild-type at mutant EGFR kinase-dependent lung, breast, at gastric cancer cell lines (GI50s = 0.6-5.7 nM) at pinipigilan ang EGFR phosphorylation at hinihimok ang apoptosis sa vitro. Sa vivo, binabawasan ng poziotinib ang laki ng tumor sa isang HCC827 non-small cell lung cancer mouse xenograft model. Ang mga pormulasyon na naglalaman ng poziotinib ay nasa ilalim ng pagsisiyasat sa mga klinikal na pagsubok para sa paggamot ng EGFR-mutant lung adenocarcinoma.

Target: EGFR