GLPG0187

Pangalan ng Kemikal:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)propanoic acid

SMILES Code:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi Code:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi Key:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Keyword:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan).

Paglalarawan:

Sa isang solid-phase assay, ang GLPG0187 ay nagpapakita ng selectivity para sa ilang RGD integrin receptors na may IC50s na 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM para sa αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ1. Ang GLPG0187 ay isang potent inhibitor ng osteoclastic bone resorption at angiogenesis. Ang paggamot na may GLPG0187 dose-dependently ay nagpapataas ng E-cadherin/vimentin ratio, na ginagawang mas epithelial, sessile phenotype ang mga cell. Ang GLPG0187 dose-dependently ay binabawasan ang laki ng aldehyde dehydrogenase na mataas na subpopulasyon ng mga selula ng kanser sa prostate[1]. Ang paggamot sa GLPG0187 ay nagreresulta sa pag-ikot at pagkumpol ng cell. Ang GLPG0187 ay nagpapakita ng isang makabuluhang pagbawas na nakasalalay sa dosis sa paglipat ng selula ng tumor. Ang GLPG0187 sa lahat ng mga konsentrasyon ay makabuluhang binabawasan ang paglaganap ng cell [2].

Target: αvβ1