E-7046

Pangalan ng Kemikal:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)benzoic acid

SMILES Code:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi Code:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi Key:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Keyword:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Solubility:Natutunaw sa DMSO

Imbakan:0 - 4°C para sa maikling termino (mga araw hanggang linggo), o -20°C para sa pangmatagalan (buwan).

Paglalarawan:

Sa modelo ng tumor ng CT-26, ang kumbinasyon ng E7046/RT ay nagiging sanhi ng pagtugon sa memorya ng anti-tumor ng 9 na hayop. Sa modelong 4T1, ang kumbinasyon ng E7046 at RT ay gumagawa din ng makabuluhang mas mahusay na aktibidad sa pagsugpo sa paglaki ng tumor kumpara sa bawat paggamot lamang. Ang kumbinasyon ay makabuluhang nagpapabuti sa kaligtasan ng buhay sa pamamagitan ng pagpigil sa kasunod na kusang metastasis sa baga ng 4T1 na mga tumor[1]. Pinipigilan ng E7046 (150 mg/kg) ang paglaki ng maramihang mga modelo ng syngeneic tumor. Ang blockade ng EP4 signaling ay nagtataguyod ng anti-tumor DC differentiation at nagpapabagal sa paglaki ng tumor sa mga daga. Binabawasan ng paggamot ng E7046 ang paglaki o kahit na tinanggihan ang mga naitatag na tumor sa vivo sa paraang nakadepende sa parehong myeloid at CD8C T cells. Higit pa rito, ang magkakasamang pangangasiwa ng E7046 at E7777, isang IL-2-diphtheria toxin fusion protein na mas gustong pumapatay sa Tregs, synergistically na nakakagambala sa myeloid at Treg immunosuppressive network, na nagreresulta sa epektibo at matibay na anti-tumor immune response sa mga modelo ng tumor ng mouse[2] .

Target: EP4