แมว # | ชื่อสินค้า | คำอธิบาย |
ซีพีดี100608 | ASK1-สารยับยั้ง-10 | ASK1 Inhibitor 10 เป็นตัวยับยั้งชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปากของไคเนสที่ควบคุมสัญญาณอะพอพโทซิส 1 (ASK1) เป็นแบบเลือกสำหรับ ASK1 บน ASK2 เช่นเดียวกับ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ และ B-RAF มันยับยั้งการเพิ่มขึ้นของ JNK และ p38 phosphorylation ที่เกิดจากสเตรปโตโซโตซินในเซลล์ β ตับอ่อน INS-1 ในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น |
ซีพีดี100607 | K811 | K811 เป็นตัวยับยั้งเฉพาะ ASK1 ซึ่งช่วยยืดอายุการอยู่รอดในแบบจำลองเมาส์ของโรคเส้นโลหิตตีบด้านข้างอะไมโอโทรฟิค K811 ป้องกันการเพิ่มจำนวนเซลล์ในเซลล์ไลน์ที่มีการแสดงออก ASK1 สูงและในเซลล์ GC ที่มีการแสดงออกมากเกินไปของ HER2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ การรักษาด้วย K811 ลดขนาดของเนื้องอก xenograft โดยการลดเครื่องหมายการแพร่กระจาย |
ซีพีดี100606 | K812 | K812 เป็นตัวยับยั้งเฉพาะ ASK1 ที่ค้นพบเพื่อยืดอายุการอยู่รอดในแบบจำลองเมาส์ของโรคเส้นโลหิตตีบด้านข้าง amyotrophic |
ซีพีดี100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A เป็นตัวยับยั้ง ASK1 ที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะ (IC50 = 93 นาโนโมลาร์) มันบล็อกฟอสโฟรีเลชั่นของ ASK1 และ p38 ที่เกิดจาก LPS ในแอสโตรไซต์ของเมาส์ที่เพาะเลี้ยงและยับยั้งการอักเสบของระบบประสาทในแบบจำลอง EAE ของเมาส์ MSC 2032964A เป็นสารชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปากและแทรกซึมเข้าไปในสมอง |
ซีพีดี100604 | เซลอนเซอร์ทิบ | Selonsertib หรือที่รู้จักกันในชื่อ GS-4997 เป็นตัวยับยั้งการดูดซึมทางชีวภาพของไคเนสที่ควบคุมสัญญาณอะพอพโทซิส 1 (ASK1) ที่มีศักยภาพในการต้านการอักเสบ แอนตินีโอพลาสติก และต้านการเกิดพังผืด GS-4997 กำหนดเป้าหมายและผูกกับโดเมนตัวเร่งปฏิกิริยาไคเนสของ ASK1 ในลักษณะที่แข่งขันกับ ATP ได้ ดังนั้นจึงป้องกันการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นและการกระตุ้นของมัน GS-4997 ป้องกันการผลิตไซโตไคน์ที่มีการอักเสบ ควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการเกิดพังผืด ยับยั้งการตายของเซลล์ที่มากเกินไป และยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์ |