แมว # | ชื่อสินค้า | คำอธิบาย |
ซีพีดี100603 | MDK36122 | MDK36122 หรือที่รู้จักในชื่อ H-PGDS Inhibitor I เป็นตัวยับยั้ง Prostaglandin D Synthase (ชนิดเม็ดเลือด) MDK36122 ไม่มีชื่อรหัส และมี CAS#1033836-12-2 ใช้ชื่อ 5 หลักสุดท้ายเพื่อการสื่อสารที่สะดวก MDK36122 ปิดกั้น HPGDS แบบเลือกสรร (IC50s = 0.7 และ 32 nM ในการตรวจวิเคราะห์เอนไซม์และเซลล์ ตามลำดับ) โดยมีการออกฤทธิ์เพียงเล็กน้อยกับเอนไซม์ของมนุษย์ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 และ 5-LOX |
ซีพีดี100602 | เทโพซาลิน | เทโพซาลินหรือที่เรียกว่า ORF-20485; RWJ-20485; เป็นตัวยับยั้ง 5-lipoxygenase ที่มีศักยภาพในการรักษาโรคหอบหืด โรคข้อเข่าเสื่อม (OA) Tepoxalin มีฤทธิ์ยับยั้ง in vivo กับ COX-1, COX-2 และ 5-LOX ในสุนัขตามขนาดที่แนะนำที่ได้รับการอนุมัติในปัจจุบัน Tepoxalin ยับยั้งการอักเสบและความผิดปกติของหลอดเลือดขนาดเล็กที่เกิดจากการฉายรังสีในช่องท้องในหนู Tepoxalin ช่วยเพิ่มการทำงานของสารต้านอนุมูลอิสระ pyrrolidine dithiocarbamate ในการลดการตายของเซลล์เนื้องอกที่เกิดจากปัจจัยอัลฟาในเซลล์ WEHI 164 |
ซีพีดี100601 | เทนิดาป | Tenidap หรือที่รู้จักในชื่อ CP-66248 เป็นตัวยับยั้ง COX/5-LOX และเป็นยาต้านการอักเสบที่ปรับไซโตไคน์ ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Pfizer เพื่อเป็นการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ แต่ Pfizer ได้หยุดการพัฒนาหลังจากการอนุมัติทางการตลาดถูกปฏิเสธ โดย FDA ในปี 1996 เนื่องจากความเป็นพิษต่อตับและไตซึ่งมีสาเหตุมาจากสารเมตาบอไลต์ของยาที่มีไทโอฟีนมอยอิตีที่ทำให้เกิดความเสียหายจากออกซิเดชัน |
ซีพีดี100600 | PF-4191834 | PF-4191834 เป็นสารยับยั้ง 5-lipoxygenase ที่ไม่ใช่รีดอกซ์ที่มีศักยภาพและคัดเลือกใหม่ที่มีประสิทธิภาพในการอักเสบและความเจ็บปวด PF-4191834 มีประสิทธิภาพที่ดีในการตรวจวิเคราะห์ด้วยเอนไซม์และเซลล์ ตลอดจนในแบบจำลองการอักเสบเฉียบพลันของหนู ผลการทดสอบเอนไซม์บ่งชี้ว่า PF-4191834 เป็นตัวยับยั้ง 5-LOX ที่มีศักยภาพ โดยมี IC(50) = 229 +/- 20 นาโนโมลาร์ นอกจากนี้ มันแสดงให้เห็นประมาณ 300 เท่าของการคัดเลือกสำหรับ 5-LOX มากกว่า 12-LOX และ 15-LOX และไม่แสดงฤทธิ์ต่อเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนส นอกจากนี้ PF-4191834 ยังยับยั้ง 5-LOX ในเซลล์เม็ดเลือดของมนุษย์ โดยมี IC(80) = 370 +/- 20 nM |
ซีพีดี100599 | เอ็มเค-886 | MK-886 หรือที่รู้จักในชื่อ L 663536 เป็นตัวต่อต้านลิวโคไตรอีน อาจทำได้โดยการปิดกั้นโปรตีนกระตุ้นการทำงานของ 5-lipoxygenase (FLAP) ซึ่งยับยั้ง 5-lipoxygenase (5-LOX) และอาจช่วยในการรักษาหลอดเลือด MK-886 ยับยั้งการทำงานของไซโคลออกซีจีเนส-1 และยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด MK-886 ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในวัฏจักรของเซลล์และเพิ่มการตายของเซลล์หลังการรักษาด้วยโฟโตไดนามิกด้วยไฮเปอร์ซิน MK-886 ช่วยเพิ่มความแตกต่างและการตายของเซลล์ที่เกิดจากเนื้อร้ายของเนื้องอก |
ซีพีดี100598 | L-691816 | L 691816 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของปฏิกิริยา 5-LO ทั้ง ในหลอดทดลอง และในรูปแบบต่างๆ ในสิ่งมีชีวิต |
ซีพีดี100597 | ซีเอ็มไอ-977 | CMI-977 หรือที่รู้จักในชื่อ LPD-977 และ MLN-977 เป็นตัวยับยั้ง 5-lipoxygenase ที่มีศักยภาพ ซึ่งแทรกแซงการผลิตเม็ดเลือดขาว และปัจจุบันได้รับการพัฒนาสำหรับการรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง CMI-977 ยับยั้งวิถีการอักเสบของเซลล์ 5-lipoxygenase (5-LO) เพื่อป้องกันการสร้างเม็ดเลือดขาว ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นโรคหอบหืดในหลอดลม |
ซีพีดี100596 | ซีเจ-13610 | CJ-13610 เป็นตัวยับยั้ง 5-lipoxygenase (5-LO) ทางปาก CJ-13610 ยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของ leukotriene B4 และควบคุมการแสดงออกของ IL-6 mRNA ในแมคโครฟาจ มันมีประสิทธิภาพในแบบจำลองความเจ็บปวดพรีคลินิก |
ซีพีดี100595 | บีอาร์พี-7 | BRP-7 เป็นตัวยับยั้งโปรตีนกระตุ้นการทำงาน 5-LO (FLAP) |