GDC-0077

ชื่อทางเคมี:

(S)-2-((2-((S)-4-(ไดฟลูออโรเมทิล)-2-ออกโซออกซาโซลิดิน-3-อิล)-5,6-ไดไฮโดรเบนโซ[f]อิมิดาโซ[1,2-d][1,4 ]ออกซาซีพิน-9-อิล)อะมิโน)โพรพานาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

ค[C@@H](C(N)=O)NC1=CC=C(C2=NC(N3[C@H](C(F)F)COC3=O)=CN2CCO4)C4=C1

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C18H19F2N5O4/c1-9(16(21)26)22-10-2-3-11-13(6-10)28-5-4-24-7-14(23-17(11) 24)2 5-12(15(19)20)8-29-18(25)27/h2-3,6-7,9,12,15,22H,4-5,8H2,1H3,(H2,21,26 )/t9-,12-/m0/s1

คีย์อินจิ:

SGEUNORSOZVTOL-CABZTGNLSA-N

คำสำคัญ:

GDC-0077, GDC0077, GDC 0077, 2060571-02-8

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

GDC-0077 เป็นตัวยับยั้ง PI3K แบบรับประทานและแบบคัดเลือก (IC50 = 0.038 + 0.003 นาโนโมลาร์) พร้อมแบบเลือกสรร > 300 เท่าเหนือไอโซฟอร์มคลาส I PI3K อื่นๆ GDC-0077 ออกแรงออกฤทธิ์โดยจับกับตำแหน่งจับ ATP ของ PI3K ดังนั้นจึงยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นของ PIP2 ถึง PIP3

เป้าหมาย: PI3K