AZD-5069

ชื่อทางเคมี:

N-(2-((2,3-ไดฟลูออโรเบนซิล)ไทโอ)-6-(((2R,3S)-3,4-ไดไฮดรอกซีบิวแทน-2-อิล)ออกซี)ไพริมิดิน-4-อิล)อะเซทิดีน-1-ซัลโฟนาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-1 0-12-4-2-5-13(19)17(12)20/ชม.2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2,1H3,(H ,21,22,23)/t11-,14+/ม1/s1

คีย์อินจิ:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

คำสำคัญ:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

AZD-5069 เป็นตัวต้าน CXCR2 ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ซึ่งมีศักยภาพในการยับยั้งการอพยพของนิวโทรฟิลเข้าสู่ทางเดินหายใจในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง AZD-5069 ถูกแสดงเพื่อยับยั้งการจับของ CXCL8 ที่มีฉลากกัมมันตภาพรังสีกับ CXCR2 ของมนุษย์ที่มีค่า pIC50 เป็น 9.1 นอกจากนี้ AZD5069 ยังยับยั้งการเกิดปฏิกิริยาเคมีของนิวโทรฟิลด้วย pA2 ประมาณ 9.6 และการแสดงออกของโมเลกุลการยึดเกาะด้วย pA2 เท่ากับ 6.9 เพื่อตอบสนองต่อ CXCL1 AZD5069 เป็นตัวต้าน CXCR2 ที่พลิกกลับได้ช้าๆ โดยมีผลกระทบด้านเวลาและอุณหภูมิที่เห็นได้ชัดต่อเภสัชวิทยาและจลนพลศาสตร์ที่มีผลผูกพัน AZD-5069 ยังมีประโยชน์สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการอักเสบอีกด้วย

เป้าหมาย: CXCR2