AZD-3409

ชื่อทางเคมี:

(S)-ไอโซโพรพิล 2-(2-(4-ฟลูออโรฟีเอทิล)-5-((((2S,4S)-4-(นิโคติโนอิลไทโอ)ไพร์โรลิดิน-2-อิล)เมทิล)อะมิโน)เบนซามิโด)-4-(เมทิลไทโอ) บิวทาเนต

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/ชม.-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

คีย์อินจิ:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

คำสำคัญ:

AZD3409; AZD-3409; อาริโซน่า 3409

ความสามารถในการละลาย: 

พื้นที่จัดเก็บ: 

คำอธิบาย:

AZD-3409 เป็นตัวยับยั้งการถ่ายโอนพรีนิลที่มีศักยภาพ AZD-3409 แสดงให้เห็นศักยภาพที่สูงกว่าโลนาฟาร์นิบ ค่าเฉลี่ย IC (50) สำหรับความเป็นพิษต่อเซลล์ของ AZD3409 คือ 510 ในเซลล์ MEF, 10,600 ในเซลล์ A549 และ 6,170 ในเซลล์ MCF7 ตามลำดับ ในเซลล์เหล่านี้ IC(50) สำหรับกิจกรรม FTase ของ AZD3409 อยู่ในช่วงตั้งแต่ 3.0 ถึง 14.2 นาโนโมลาร์ และของโลนาฟาร์นิบตั้งแต่ 0.26 ถึง 31.3 นาโนโมลาร์ AZD3409 ยับยั้งฟาร์เนซิเลชันในระดับที่สูงกว่าเจอรานิลเจอรันเลชัน การยับยั้งทั้ง Farnesylation และ Geranylgeranylation ไม่สามารถสัมพันธ์กับฤทธิ์ต้านการเจริญของยาได้ AZD3409 อาจออกฤทธิ์ในมะเร็งเต้านมที่ดื้อต่อยา gefitinib

เป้าหมาย: สารยับยั้งเพรนิล ทรานสเฟอเรส