GSK-461364
Тафсилоти маҳсулот
Тегҳои маҳсулот
| Андозаи баста | Мавҷудият | Нарх (USD) |
| 100 мг | Дар фурӯш | 400 |
| 500 мг | Дар фурӯш | 1400 |
| Андозаҳои бештар | Иқтибосҳо гиред | Иқтибосҳо гиред |
Номи кимиёвӣ:
(R) -5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1Н-бензо[д]имидазол-1-ил)-3-(1-(2-(трифлуорометил)фенил)этокси) тиофен-2-карбоксамид
Рамзи SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
Рамзи InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/ч3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Калиди InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-Н
Калидвожа:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад
Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо)
Тавсифи:
Киназаҳои ба поло монанд (Plks) киназаҳои серин/треонин мебошанд, ки дар гардиши ҳуҷайра нақшҳои калидӣ доранд. GSK461364 як ингибитори тавоно ва баръакси Plk1 (Ki = 2,2 нМ) мебошад. Он бар зидди Plk2 ва Plk3 (кис = 860 ва 1000 нМ, мутаносибан) камтар муассир аст ва барои Plk1 на камтар аз 1000 маротиба интихобӣ аз панели 48 киназаҳои дигар. GSK461364 вобаста ба воя гардиши ҳуҷайраҳоро дар хатҳои гуногуни паҳншавии ҳуҷайраҳои саратон бозмедорад ва дар вояи баландтар апоптозро ба вуҷуд меорад. Чунин ба назар мерасад, ки он бар зидди варамҳои норасоии p53 самараноктар аст ва қодир аст монеаи хун-мағзи сарро убур кунад. GSK461364 дар vivo самаранок аст, ки монеаи афзоиши варамҳо ё таъхири афзоишро дар моделҳои ксенографт дар мушҳо ба вуҷуд меорад.
Ҳадаф: Plk1
