AZD9496

Номи кимиёвӣ:

(E) -3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- пиридо[3,4-б]индол-1-ил)фенил) кислотаи акрил

Рамзи SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Рамзи InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/ч4-9,11-12,14,24,29Н,10,13Н2,1-3Н3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Калиди InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-Н

Калидвожа:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад

Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо)

Тавсифи:

AZD 9496 як танзимгари тавоно ва интихобкунандаи ресепторҳои эстроген (SERD) бо арзиши IC50 аз 0,138 нМ барои регулятсияи ресепторҳои эстроген α (ERα) мебошад. Он барои ERα дар муқоиса бо дигар ретсепторҳои гормонҳои ядроӣ бо арзишҳои IC50 аз 0,0008, 0,54, 9,2 ва 30 μM барои ERα, ретсептори прогестерон (PR), ретсептори глюкокортикоид (GR) ва ретсептори андроген (AR) интихобӣ аст. AZD 9496 фаъолияти ERα-ро коҳиш медиҳад (IC50 = 0,282 нМ), ки тавассути миқдори фаъолияти PR-и поёноб чен карда мешавад ва паҳншавии ҳуҷайраҳои саратони MCF-7-ро коҳиш медиҳад (IC50 = 0,0398 нМ). Он инчунин афзоиши ксенографтҳои MCF-7-ро дар мушҳо ба таври вобаста ба воя бозмедорад. AZD 9496 ба таври шифоҳӣ дастрас аст ва формулаҳои дорои он дар озмоишҳои клиникӣ барои муолиҷаи саратони синаи ER-и мусбӣ мавриди таҳқиқ қарор доранд.

Ҳадаф: SERD