GLPG0187

Номи кимиёвӣ:

(S) -3-((2,5-диметил-6-(4-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4- yl)amino)-2-((4-метоксифенил)сулфанамидо)кислотаи пропаной

Рамзи SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Рамзи InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Калиди InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-Н

Калидвожа:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад

Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо).

Тавсифи:

Дар таҳлили марҳилаи сахт, GLPG0187 интихобкуниро барои якчанд ретсепторҳои интегринии RGD бо IC50s аз 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM барои αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ8, α1. GLPG0187 як ингибитори тавонои резорбсияи устухонҳои остеокластикӣ ва ангиогенез мебошад. Табобат бо GLPG0187 вобаста ба воя таносуби E-cadherin/vimentin-ро зиёд карда, ҳуҷайраҳоро ба фенотипи эпителиалӣ ва сессилӣ табдил медиҳад. GLPG0187 вобаста ба воя андозаи алдегид дегидрогеназаи субпопуляцияи баланди ҳуҷайраҳои саратони простатаро коҳиш медиҳад [1]. Табобати GLPG0187 боиси яклухткунии ҳуҷайраҳо ва ҷамъшавӣ мегардад. GLPG0187 коҳиши назарраси муҳоҷирати ҳуҷайраҳои варамро аз вояи вобаста нишон медиҳад. GLPG0187 дар ҳама консентратҳо паҳншавии ҳуҷайраҳоро ба таври назаррас коҳиш медиҳад [2].

Ҳадаф: αvβ1