PQR530
Тафсилоти маҳсулот
Тегҳои маҳсулот
| Андозаи баста | Мавҷудият | Нарх (USD) |
| 100 мг | Дар фурӯш | 500 |
| 500 мг | Дар фурӯш | 800 |
| 1g | Дар фурӯш | 1200 |
| Андозаҳои бештар | Иқтибосҳо гиред | Иқтибосҳо гиред |
Номи кимиёвӣ:
(S) -4-(дифлуорометил)-5-(4-(3-метилморфолино)-6-морфолино-1,3,5-триазин-2-ил)пиридин-2-амин
Рамзи SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Рамзи InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/ч8-9,11,15Н,2-7,10Н2,1Н3,(Н2,21,22)/ t11-/м0/с1
Калиди InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-Н
Калидвожа:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад
Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо).
Тавсифи:
PQR530 як ингибитори дугонаи хеле тавонои пан-PI3K/mTORC1/2 мебошад. PQR530 протеини киназаи В (PKB, pSer473) ва фосфоризатсияи сафедаи рибосомӣ S6 (pS6, pSer235/236) бо арзишҳои IC50 аз 0,07 мкМ монеъ шуд. PQR530 интихоби аъло дар як панели васеи киназҳо, инчунин интихоби аъло нисбат ба ферментҳои ретсепторҳои ба ҳам алоқаманд ва каналҳои иониро нишон дод. Ғайр аз он, PQR530 дар панели 44 хати ҳуҷайраҳои саратон (NTRC OncolinesTM) потенсиал нишон дод, то афзоиши ҳуҷайраҳои саратонро пешгирӣ кунад (арзиши миёна барои GI50 аз 426 нМ). Истифодаи шифоҳӣ аз PQR530 ба мушҳо ба як миқдори мутаносиби PK оварда расонд ва дастрасии хуби шифоҳӣ ва воридшавии аълои майнаро нишон дод.
Ҳадаф: PI3K/mTOR
