ట్రోపిఫెక్సర్

రసాయన పేరు:

2-(1R,3r,5S)-3-((5-సైక్లోప్రొపైల్-3-(2-(ట్రిఫ్లోరోమెథాక్సీ)ఫినైల్) ఐసోక్సాజోల్-4-yl)మెథాక్సీ)-8-అజాబిసైక్లో[3.2.1]ఆక్టాన్-8- yl)-4-ఫ్లోరోబెంజో[d]థియాజోల్-6-కార్బాక్సిలిక్ ఆమ్లం

SMILES కోడ్:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InCi కోడ్:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InCi కీ:

వైలూఘ్ల్‌క్స్‌నెక్-పిమ్‌జెకోసా-ఎన్

కీవర్డ్:

ట్రోపిఫెక్సర్, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

ట్రోపిఫెక్సర్ (సమ్మేళనం 1) అనేది 0.2 nM యొక్క EC50తో FXR యొక్క నవల మరియు అత్యంత శక్తివంతమైన అగోనిస్ట్. BSEP మరియు SHP జన్యువుల యొక్క బలమైన ప్రేరణ ట్రోపిఫెక్సర్ ద్వారా ఏకాగ్రత-ఆధారిత పద్ధతిలో ప్రాథమిక కణాలలో గమనించబడుతుంది. వాహనం పైన ఉన్న BSEP ఇండక్షన్ (DMSO) నియంత్రణ 1 nM కంటే తక్కువ సాంద్రతలలో గమనించబడుతుంది, అయితే SHP యొక్క బలమైన ప్రేరణ (వాహనం పైన 15 రెట్లు) 10 nM వద్ద మరియు SHP యొక్క నిరాడంబరమైన ఇండక్షన్ 1 nM వద్ద గమనించబడుతుంది (3-రెట్లు)[1 ].

లక్ష్యం: FXR