CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 అనేది X. లేవిస్ అరోరా B, హ్యూమన్ అరోరా A మరియు అరోరా C, మరియు హ్యూమన్ MEK1 మరియు MEK2 కోసం వరుసగా 3, 25, 15, 25, మరియు 4 nM యొక్క IC50 విలువలతో ఎంపిక చేయబడిన డ్యూయల్ MEK/అరోరా కినేస్ ఇన్హిబిటర్. ఇది చికిత్స-అమాయక మరియు డ్రగ్-రెసిస్టెంట్ మెలనోమా సెల్ లైన్ల పెరుగుదల మరియు మనుగడను నిరోధిస్తుంది, ప్రో-అపోప్టోటిక్ ప్రోటీన్ Bim యొక్క వ్యక్తీకరణను పెంచుతూ MEK మరియు Mcl-1 యొక్క వ్యక్తీకరణను తగ్గిస్తుంది. 70 mg/kg వద్ద, BI-847325 వివోలో చికిత్స-అమాయక మరియు ఔషధ-నిరోధక జెనోగ్రాఫ్టెడ్ మెలనోమాలో అపోప్టోసిస్ను ప్రేరేపిస్తుంది. |