| CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
| CPD100616 | ఎమ్రికాసన్ | ఎమ్రికాసన్, IDN 6556 మరియు PF 03491390 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది కాలేయ వ్యాధుల చికిత్స కోసం క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో ఫస్ట్-ఇన్-క్లాస్ కాస్పేస్ ఇన్హిబిటర్. ఎమ్రికాసన్ (IDN-6556) నాన్-ఆల్కహాలిక్ స్టీటోహెపటైటిస్ యొక్క మురైన్ మోడల్‌లో కాలేయ గాయం మరియు ఫైబ్రోసిస్‌ను తగ్గిస్తుంది. పోర్సిన్ ఐలెట్ ఆటోట్రాన్స్‌ప్లాంట్ మోడల్‌లో మార్జినల్ మాస్ ఐలెట్ ఎన్‌గ్రాఫ్ట్‌మెంట్‌ను IDN6556 సులభతరం చేస్తుంది. ఓరల్ IDN-6556 దీర్ఘకాలిక హెపటైటిస్ సి ఉన్న రోగులలో అమినోట్రాన్స్‌ఫేరేస్ చర్యను తగ్గించవచ్చు. మౌఖికంగా నిర్వహించబడే PF-03491390 తక్కువ దైహిక ఎక్స్పోజర్‌తో ఎక్కువ కాలం కాలేయంలో ఉంచబడుతుంది, ఆల్ఫా-ఫాస్-ప్రేరిత మోడల్ కాలేయ గాయానికి వ్యతిరేకంగా హెపాటోప్రొటెక్టివ్ ప్రభావాన్ని చూపుతుంది. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది శక్తివంతమైన యాంటీపాప్టోటిక్ లక్షణాలతో విస్తృత స్పెక్ట్రమ్ కాస్పేస్ ఇన్హిబిటర్. Q-VD-OPh P7 ఎలుకలో నియోనాటల్ స్ట్రోక్‌ను నిరోధిస్తుంది: లింగం కోసం ఒక పాత్ర. Q-VD-OPh లుకేమియా వ్యతిరేక ప్రభావాలను కలిగి ఉంది మరియు AML కణాలలో HPK1 సిగ్నలింగ్‌ను పెంచడానికి విటమిన్ D అనలాగ్‌లతో సంకర్షణ చెందుతుంది. Q-VD-OPh గాయం-ప్రేరిత అపోప్టోసిస్‌ను తగ్గిస్తుంది మరియు వెన్నుపాము గాయం తర్వాత ఎలుకలలో వెనుక-అవయవాల పనితీరును మెరుగుపరుస్తుంది |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk అనేది కాస్పేస్-3 యొక్క సెల్-పారగమ్య, తిరుగులేని నిరోధకం. కాస్పేస్-3 అనేది సిస్టీనిల్ అస్పార్టేట్-నిర్దిష్ట ప్రోటీజ్, ఇది అపోప్టోసిస్‌లో ప్రధాన పాత్ర పోషిస్తుంది. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, Z-IETD-FMK అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది కాస్పేస్-8 మరియు గ్రాంజైమ్ B. యొక్క శక్తివంతమైన, సెల్-పారగమ్య, తిరుగులేని నిరోధకం, కాస్పేస్-8 ఇన్హిబిటర్ II కాస్పేస్-8 యొక్క జీవసంబంధ కార్యకలాపాలను నియంత్రిస్తుంది. MDK4982 HeLa కణాలలో ఇన్ఫ్లుఎంజా వైరస్-ప్రేరిత అపోప్టోసిస్‌ను సమర్థవంతంగా నిరోధిస్తుంది. MDK4982 గ్రాంజైమ్ Bని కూడా నిరోధిస్తుంది. MDK4982లో CAS#210344-98-2 ఉంది. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK అనేది సెల్-పారగమ్య, తిరుగులేని పాన్-కాస్పేస్ ఇన్హిబిటర్. Z-VAD-FMK విట్రోలోని కణితి కణాలలో కాస్పేస్ ప్రాసెసింగ్ మరియు అపోప్టోసిస్ ఇండక్షన్‌ను నిరోధిస్తుంది (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | బెల్నకాసన్ | VX-765 అని కూడా పిలువబడే బెల్నాకాసన్, కాస్పేస్‌ను నిరోధించడానికి రూపొందించబడింది, ఇది IL-1b మరియు IL-18 అనే రెండు సైటోకిన్‌ల ఉత్పత్తిని నియంత్రించే ఎంజైమ్. VX-765 ప్రిలినికల్ మోడల్‌లలో తీవ్రమైన మూర్ఛలను నిరోధిస్తుందని చూపబడింది. అదనంగా, VX-765 దీర్ఘకాలిక మూర్ఛ యొక్క ప్రిలినికల్ నమూనాలలో కార్యాచరణను చూపింది. సోరియాసిస్‌తో బాధపడుతున్న రోగులలో 28-రోజుల దశ-IIa క్లినికల్ ట్రయల్‌తో సహా ఇతర వ్యాధులకు సంబంధించిన ఫేజ్-I మరియు ఫేజ్-IIa క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో 100 మంది రోగులకు VX-765 మోతాదు ఇవ్వబడింది. ఇది VX-765 యొక్క దశ-IIa క్లినికల్ ట్రయల్ యొక్క చికిత్స దశను పూర్తి చేసింది, ఇది చికిత్స-నిరోధక మూర్ఛతో సుమారు 75 మంది రోగులను నమోదు చేసింది. డబుల్ బ్లైండ్, యాదృచ్ఛిక, ప్లేసిబో-నియంత్రిత క్లినికల్ ట్రయల్ VX-765 యొక్క భద్రత, సహనం మరియు క్లినికల్ కార్యాచరణను అంచనా వేయడానికి రూపొందించబడింది. |
| CPD100610 | మరవిరోక్ | మారవిరోక్ అనేది యాంటీవైరల్, శక్తివంతమైన, పోటీ లేని CKR-5 గ్రాహక విరోధి, ఇది HIV వైరల్ కోట్ ప్రోటీన్ gp120 యొక్క బైండింగ్‌ను నిరోధిస్తుంది. మారవిరోక్ MIP-1β-ప్రేరేపిత γ-S-GTPని HEK-293 కణ త్వచాలకు బంధించడాన్ని నిరోధిస్తుంది, ఇది CKR-5/G ప్రోటీన్ కాంప్లెక్స్ వద్ద GDP-GTP మార్పిడి యొక్క కెమోకిన్-ఆధారిత ఉద్దీపనను నిరోధించే సామర్థ్యాన్ని సూచిస్తుంది. మరావిరోక్ కెమోకిన్-ప్రేరిత కణాంతర కాల్షియం పునఃపంపిణీ యొక్క దిగువ సంఘటనను కూడా నిరోధిస్తుంది. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, TAK-242 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది TLR4 సిగ్నలింగ్ యొక్క సెల్-పారగమ్య నిరోధకం, 1-11 nM యొక్క IC50 విలువలతో మాక్రోఫేజ్‌లలో NO, TNF-α, IL-6 మరియు IL-1β యొక్క LPS-ప్రేరిత ఉత్పత్తిని నిరోధించడం. Resatorvid TLR4కు ఎంపిక చేసి బంధిస్తుంది మరియు TLR4 మరియు దాని అడాప్టర్ అణువుల మధ్య పరస్పర చర్యలకు ఆటంకం కలిగిస్తుంది. Resatorvid ప్రయోగాత్మక బాధాకరమైన మెదడు గాయంలో న్యూరోప్రొటెక్షన్ అందిస్తుంది: మానవ మెదడు గాయం చికిత్సలో చిక్కులు |
| CPD100608 | ASK1-ఇన్హిబిటర్-10 | ASK1 ఇన్హిబిటర్ 10 అనేది అపోప్టోసిస్ సిగ్నల్-రెగ్యులేటింగ్ కినేస్ 1 (ASK1) యొక్క మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే నిరోధకం. ఇది ASK2 కంటే ASK1 అలాగే MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ మరియు B-RAF కోసం ఎంపిక చేయబడింది. ఇది ఏకాగ్రత-ఆధారిత పద్ధతిలో INS-1 ప్యాంక్రియాటిక్ β కణాలలో JNK మరియు p38 ఫాస్ఫోరైలేషన్‌లో స్ట్రెప్టోజోటోసిన్-ప్రేరిత పెరుగుదలను నిరోధిస్తుంది. |
| CPD100607 | K811 | K811 అనేది ASK1-నిర్దిష్ట నిరోధకం, ఇది అమియోట్రోఫిక్ లాటరల్ స్క్లెరోసిస్ యొక్క మౌస్ మోడల్‌లో మనుగడను పొడిగిస్తుంది. K811 అధిక ASK1 వ్యక్తీకరణతో సెల్ లైన్లలో మరియు HER2-ఓవర్ ఎక్స్‌ప్రెస్సింగ్ GC కణాలలో సెల్ విస్తరణను సమర్థవంతంగా నిరోధించింది. K811తో చికిత్స విస్తరణ గుర్తులను తగ్గించడం ద్వారా జెనోగ్రాఫ్ట్ కణితుల పరిమాణాలను తగ్గించింది. |
| CPD100606 | K812 | K812 అనేది అమియోట్రోఫిక్ లాటరల్ స్క్లెరోసిస్ యొక్క మౌస్ మోడల్‌లో మనుగడను పొడిగించడానికి కనుగొనబడిన ASK1-నిర్దిష్ట నిరోధకం. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A అనేది శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన ASK1 నిరోధకం (IC50 = 93 nM). ఇది కల్చర్డ్ మౌస్ ఆస్ట్రోసైట్స్‌లో LPS-ప్రేరిత ASK1 మరియు p38 ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను బ్లాక్ చేస్తుంది మరియు మౌస్ EAE మోడల్‌లో న్యూరోఇన్‌ఫ్లమేషన్‌ను అణిచివేస్తుంది. MSC 2032964A మౌఖికంగా జీవ లభ్యత మరియు మెదడు చొచ్చుకుపోతుంది. |
| CPD100604 | సెలోన్సెర్టిబ్ | సెలోన్సెర్టిబ్, GS-4997 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది అపోప్టోసిస్ సిగ్నల్-రెగ్యులేటింగ్ కినేస్ 1 (ASK1) యొక్క మౌఖికంగా జీవ లభ్యత నిరోధకం, ఇది సంభావ్య శోథ నిరోధక, యాంటినియోప్లాస్టిక్ మరియు యాంటీ-ఫైబ్రోటిక్ కార్యకలాపాలతో ఉంటుంది. GS-4997 ATP-పోటీ పద్ధతిలో ASK1 యొక్క ఉత్ప్రేరక కినేస్ డొమైన్‌ను లక్ష్యంగా చేసుకుంటుంది మరియు బంధిస్తుంది, తద్వారా దాని ఫాస్ఫోరైలేషన్ మరియు క్రియాశీలతను నిరోధిస్తుంది. GS-4997 ఇన్ఫ్లమేటరీ సైటోకిన్‌ల ఉత్పత్తిని నిరోధిస్తుంది, ఫైబ్రోసిస్‌లో పాల్గొన్న జన్యువుల వ్యక్తీకరణను తగ్గిస్తుంది, అధిక అపోప్టోసిస్‌ను అణిచివేస్తుంది మరియు సెల్యులార్ విస్తరణను నిరోధిస్తుంది. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS ఇన్హిబిటర్ I అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ప్రోస్టాగ్లాండిన్ D సింథేస్ (హెమటోపోయిటిక్-రకం) నిరోధకం. MDK36122కి కోడ్ పేరు లేదు మరియు CAS#1033836-12-2 ఉంది. సులభమైన కమ్యూనికేషన్ కోసం పేరు కోసం చివరి 5-అంకెలు ఉపయోగించబడ్డాయి. MDK36122 సంబంధిత మానవ ఎంజైమ్‌లు L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 మరియు 5-LOXకి వ్యతిరేకంగా తక్కువ కార్యాచరణతో HPGDS (వరుసగా ఎంజైమ్ మరియు సెల్యులార్ అసేస్‌లలో IC50s = 0.7 మరియు 32 nM)ను ఎంపిక చేస్తుంది. |
| CPD100602 | టెపోక్సాలిన్ | టెపోక్సాలిన్, ORF-20485 అని కూడా పిలుస్తారు; RWJ-20485; ఉబ్బసం, ఆస్టియో ఆర్థరైటిస్ (OA) చికిత్సకు సంభావ్యంగా 5-లిపోక్సిజనేస్ నిరోధకం. టెపోక్సాలిన్ కుక్కలలో COX-1, COX-2 మరియు 5-LOXకి వ్యతిరేకంగా ప్రస్తుత ఆమోదించబడిన సిఫార్సు మోతాదులో వివో నిరోధక చర్యను కలిగి ఉంది. టెపోక్సాలిన్ ఎలుకలలో ఉదర వికిరణం ద్వారా ప్రేరేపించబడిన వాపు మరియు మైక్రోవాస్కులర్ డిస్‌ఫంక్షన్‌ను నిరోధిస్తుంది. టెపోక్సాలిన్ WEHI 164 కణాలలో ట్యూమర్ నెక్రోసిస్ ఫ్యాక్టర్ ఆల్ఫా-ప్రేరిత అపోప్టోసిస్‌ను తగ్గించడంలో యాంటీఆక్సిడెంట్, పైరోలిడిన్ డిథియోకార్బమేట్ యొక్క చర్యను పెంచుతుంది. |
| CPD100601 | తెనిదప్ | టెనిడాప్, CP-66248 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది COX/5-LOX ఇన్హిబిటర్ మరియు సైటోకిన్-మాడ్యులేటింగ్ యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ డ్రగ్ క్యాండిడేట్, ఇది రుమటాయిడ్ ఆర్థరైటిస్‌కు మంచి సంభావ్య చికిత్సగా ఫైజర్ ద్వారా అభివృద్ధి చేయబడింది, అయితే మార్కెటింగ్ ఆమోదం తిరస్కరించబడిన తర్వాత ఫైజర్ అభివృద్ధిని నిలిపివేసింది. కాలేయం మరియు మూత్రపిండాల విషపూరితం కారణంగా 1996లో FDA ద్వారా, దీనికి కారణమని చెప్పబడింది ఆక్సీకరణ నష్టాన్ని కలిగించే థియోఫెన్ మోయిటీతో ఔషధం యొక్క జీవక్రియలు. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 అనేది ఒక నవల, శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన నాన్-రెడాక్స్ 5-లిపోక్సిజనేస్ ఇన్హిబిటర్ వాపు మరియు నొప్పిలో ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. PF-4191834 ఎంజైమ్- మరియు సెల్-ఆధారిత పరీక్షలలో, అలాగే తీవ్రమైన మంట యొక్క ఎలుక నమూనాలో మంచి శక్తిని ప్రదర్శిస్తుంది. ఎంజైమ్ పరీక్ష ఫలితాలు PF-4191834 ఒక శక్తివంతమైన 5-LOX నిరోధకం, IC(50) = 229 +/- 20 nMతో. ఇంకా, ఇది 12-LOX మరియు 15-LOX కంటే 5-LOX కోసం సుమారు 300 రెట్లు ఎంపికను ప్రదర్శించింది మరియు సైక్లోక్సిజనేస్ ఎంజైమ్‌ల పట్ల ఎటువంటి కార్యాచరణను చూపలేదు. అదనంగా, PF-4191834 మానవ రక్త కణాలలో 5-LOXని నిరోధిస్తుంది, IC(80) = 370 +/- 20 nM తో. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ఒక ల్యూకోట్రీన్ విరోధి. ఇది 5-లిపోక్సిజనేస్ యాక్టివేటింగ్ ప్రొటీన్ (FLAP)ని నిరోధించడం ద్వారా దీన్ని చేయవచ్చు, తద్వారా 5-లిపోక్సిజనేస్ (5-LOX)ను నిరోధిస్తుంది మరియు అథెరోస్క్లెరోసిస్ చికిత్సలో సహాయపడవచ్చు. MK-886 సైక్లోక్సిజనేజ్-1 కార్యాచరణను నిరోధిస్తుంది మరియు ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను అణిచివేస్తుంది. MK-886 కణ చక్రంలో మార్పులను ప్రేరేపిస్తుంది మరియు హైపెరిసిన్‌తో ఫోటోడైనమిక్ థెరపీ తర్వాత అపోప్టోసిస్‌ను పెంచుతుంది. MK-886 ట్యూమర్ నెక్రోసిస్ ఫ్యాక్టర్-ఆల్ఫా-ప్రేరిత భేదం మరియు అపోప్టోసిస్‌ను పెంచుతుంది. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 అనేది విట్రోలో మరియు వివో మోడల్స్‌లో 5-LO ప్రతిచర్య యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 మరియు MLN-977 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ఒక శక్తివంతమైన 5-లిపోక్సిజనేస్ నిరోధకం, ఇది ల్యూకోట్రియెన్‌ల ఉత్పత్తిలో జోక్యం చేసుకుంటుంది మరియు ప్రస్తుతం దీర్ఘకాలిక ఆస్తమా చికిత్స కోసం అభివృద్ధి చేయబడుతోంది. CMI-977 5-లిపోక్సిజనేస్ (5-LO) సెల్యులార్ ఇన్‌ఫ్లమేషన్ పాత్‌వేని నిరోధిస్తుంది, ఇది ల్యూకోట్రియెన్‌ల ఉత్పత్తిని నిరోధించడానికి, ఇది బ్రోన్చియల్ ఆస్తమాను ప్రేరేపించడంలో కీలక పాత్ర పోషిస్తుంది. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 అనేది 5-లిపోక్సిజనేస్ (5-LO) యొక్క మౌఖికంగా క్రియాశీల నిరోధకం. CJ-13610 ల్యూకోట్రియన్ B4 యొక్క బయోసింథసిస్‌ను నిరోధిస్తుంది మరియు మాక్రోఫేజ్‌లలో IL-6 mRNA వ్యక్తీకరణను నియంత్రిస్తుంది. నొప్పి యొక్క ముందస్తు నమూనాలలో ఇది ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 అనేది 5-LO యాక్టివేటింగ్ ప్రోటీన్ (FLAP) నిరోధకం. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 అనేది GLP-1R యొక్క అగోనిస్ట్. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 అనేది CNS-పెనెట్రాంట్ గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్ 1 రిసెప్టర్ (GLP-1R) పాజిటివ్ అలోస్టెరిక్ మాడ్యులేటర్ (PAM) |
