CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
CPD100567 | GW501516 | GW501516 అనేది సింథటిక్ PPARδ-నిర్దిష్ట అగోనిస్ట్, ఇది PPARα మరియు PPARγ కంటే > 1000 రెట్లు ఎంపికతో PPARδ (Ki=1.1 nM)కి అధిక అనుబంధాన్ని ప్రదర్శిస్తుంది. |
CPD100566 | GFT505 | ఎలాఫిబ్రానర్, GFT-505 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ద్వంద్వ PPARα/δ అగోనిస్ట్. మధుమేహం, ఇన్సులిన్ నిరోధకత, డైస్లిపిడెమియా మరియు నాన్-ఆల్కహాలిక్ ఫ్యాటీ లివర్ డిసీజ్ (NAFLD) వంటి కార్డియోమెటబాలిక్ వ్యాధుల చికిత్స కోసం ప్రస్తుతం ఎలాఫిబ్రానోరిస్ అధ్యయనం చేయబడుతోంది. |
CPD100565 | బావచినీనా | బవాచినినా అనేది సాంప్రదాయ చైనీస్ గ్లూకోజ్-తగ్గించే హెర్బ్ మలేటియా స్కర్ఫ్పీ యొక్క పండు నుండి ఒక నవల సహజ పాన్-PPAR అగోనిస్ట్. ఇది PPAR-α మరియు PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l మరియు 8.07 μmol/l 293T సెల్లలో వరుసగా) కంటే PPAR-γతో బలమైన కార్యకలాపాలను చూపుతుంది. |
CPD100564 | ట్రోగ్లిటాజోన్ | ట్రోగ్లిటాజోన్, CI991 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది శక్తివంతమైన PPAR అగోనిస్ట్. ట్రోగ్లిటాజోన్ ఒక యాంటీ డయాబెటిక్ మరియు యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ డ్రగ్, మరియు థియాజోలిడినియోన్స్ యొక్క డ్రగ్ క్లాస్లో సభ్యుడు. జపాన్లోని ట్రోగ్లిటజోన్లో డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ టైప్ 2 ఉన్న రోగులకు ఇది సూచించబడింది, ఇతర థియాజోలిడినియోన్స్ (పియోగ్లిటాజోన్ మరియు రోసిగ్లిటాజోన్) లాగా పెరాక్సిసోమ్ ప్రొలిఫెరేటర్-యాక్టివేటెడ్ రిసెప్టర్లను (PPARs) యాక్టివేట్ చేయడం ద్వారా పనిచేస్తుంది. ట్రోగ్లిటాజోన్ PPARα మరియు - మరింత బలంగా - PPARγ రెండింటికీ లిగాండ్. |
CPD100563 | గ్లాబ్రిడిన్ | లికోరైస్ ఎక్స్ట్రాక్ట్లోని క్రియాశీల ఫైటోకెమికల్స్లో ఒకటైన గ్లాబ్రిడిన్, PPARγ యొక్క లిగాండ్ బైండింగ్ డొమైన్తో పాటు ఫుల్ లెంగ్త్ రిసెప్టర్ను బంధిస్తుంది మరియు సక్రియం చేస్తుంది. ఇది ఫ్యాటీ యాసిడ్ ఆక్సీకరణను ప్రోత్సహించడం మరియు అభ్యాసం మరియు జ్ఞాపకశక్తిని మెరుగుపరిచే GABAA రిసెప్టర్ పాజిటివ్ మాడ్యులేటర్ కూడా. |
CPD100561 | సూడోగిన్సెనోసైడ్-F11 | సూడోగిన్సెనోసైడ్ F11, అమెరికన్ జిన్సెంగ్లో కనుగొనబడిన సహజ ఉత్పత్తి, కానీ ఆసియా జిన్సెంగ్లో కాదు, ఇది ఒక నవల పాక్షిక PPARγ అగోనిస్ట్. |
CPD100560 | బెజాఫిబ్రేట్ | బెజాఫైబ్రేట్ అనేది యాంటీలిపిడెమిక్ చర్యతో పెరాక్సిసోమ్ ప్రొలిఫెరేటర్-యాక్టివేటెడ్ రిసెప్టర్ ఆల్ఫా (PPARalpha) యొక్క అగోనిస్ట్. బెజాఫైబ్రేట్ అనేది హైపర్లిపిడెమియా చికిత్సకు ఉపయోగించే ఫైబ్రేట్ మందు. Bezafibrate ట్రైగ్లిజరైడ్ స్థాయిలను తగ్గిస్తుంది, అధిక సాంద్రత కలిగిన లిపోప్రొటీన్ కొలెస్ట్రాల్ స్థాయిలను పెంచుతుంది మరియు మొత్తం మరియు తక్కువ సాంద్రత కలిగిన లిపోప్రొటీన్ కొలెస్ట్రాల్ స్థాయిలను తగ్గిస్తుంది. ఇది సాధారణంగా బెజలిప్గా విక్రయించబడుతుంది |
CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 అని కూడా పిలుస్తారు మరియు GW0742X ఒక PPARδ/β అగోనిస్ట్. GW0742 కార్టికల్ పోస్ట్-మైటోటిక్ న్యూరాన్ల ప్రారంభ న్యూరానల్ పరిపక్వతను ప్రేరేపిస్తుంది. GW0742 హైపర్టెన్షన్, వాస్కులర్ ఇన్ఫ్లమేటరీ మరియు ఆక్సీకరణ స్థితి మరియు ఆహారం-ప్రేరిత స్థూలకాయంలో ఎండోథెలియల్ డిస్ఫంక్షన్ను నిరోధిస్తుంది. GW0742 కుడి గుండె హైపర్ట్రోఫీపై ప్రత్యక్ష రక్షణ ప్రభావాలను కలిగి ఉంది. GW0742 గుండెలో వివో మరియు ఇన్ విట్రో రెండింటిలో లిపిడ్ జీవక్రియను మెరుగుపరుస్తుంది. |
CPD100558 | పియోగ్లిటాజోన్ | పియోగ్లిటాజోన్ హైడ్రోక్లోరైడ్ అనేది థియాజోలిడినియోన్ సమ్మేళనం, ఇది యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ మరియు యాంటీఆర్టెరియోస్క్లెరోటిక్ ప్రభావాలను ఉత్పత్తి చేయడానికి వివరించబడింది. పియోగ్లిటాజోన్ L-NAME-ప్రేరిత కరోనరీ ఇన్ఫ్లమేషన్ మరియు ఆర్టెరియోస్క్లెరోసిస్ను నివారించడానికి మరియు ఆస్పిరిన్-ప్రేరిత గ్యాస్ట్రిక్ మ్యూకోసల్ గాయం ద్వారా ఉత్పత్తి చేయబడిన TNF-α mRNA పెరుగుదలను అణిచివేసేందుకు ప్రదర్శించబడింది. పియోగ్లిటాజోన్ హైడ్రోక్లోరైడ్ PPAR γ యొక్క యాక్టివేటర్ |
CPD100557 | రోసిగ్లిటాజోన్ | రోసిగ్లిటాజోన్ అనేది థియాజోలిడినియోన్ క్లాస్ డ్రగ్స్లోని యాంటీ డయాబెటిక్ మందు. ఇది ఇన్సులిన్ సెన్సిటైజర్గా పనిచేస్తుంది, కొవ్వు కణాలలో PPAR గ్రాహకాలకు బంధించడం ద్వారా మరియు కణాలను ఇన్సులిన్కు మరింత ప్రతిస్పందించేలా చేస్తుంది. రోసిగ్లిటాజోన్ థియాజోలిడినియోన్ క్లాస్ డ్రగ్స్లో సభ్యుడు. థియాజోలిడినియోన్స్ ఇన్సులిన్ సెన్సిటైజర్లుగా పనిచేస్తాయి. ఇవి రక్తంలో గ్లూకోజ్, ఫ్యాటీ యాసిడ్ మరియు ఇన్సులిన్ సాంద్రతలను తగ్గిస్తాయి. పెరాక్సిసోమ్ ప్రొలిఫెరేటర్-యాక్టివేటెడ్ రిసెప్టర్లకు (PPARs) బైండింగ్ చేయడం ద్వారా అవి పని చేస్తాయి. PPARలు ట్రాన్స్క్రిప్షన్ కారకాలు, ఇవి న్యూక్లియస్లో ఉంటాయి మరియు థియాజోలిడినియోన్స్ వంటి లిగాండ్ల ద్వారా సక్రియం చేయబడతాయి. థియాజోలిడినియోన్లు కణంలోకి ప్రవేశిస్తాయి, అణు గ్రాహకాలతో బంధిస్తాయి మరియు జన్యువుల వ్యక్తీకరణను మారుస్తాయి. |
CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 అనేది ఎంపిక చేసిన PPARδ విరోధి. GSK0660 TNFαతో పోలిస్తే TNFα-చికిత్స చేయబడిన కణాలలో 273 ట్రాన్స్క్రిప్ట్లను విభిన్నంగా నియంత్రించింది. పాత్వే విశ్లేషణ సైటోకిన్-సైటోకిన్ రిసెప్టర్ సిగ్నలింగ్ యొక్క సుసంపన్నతను వెల్లడించింది. ప్రత్యేకించి, ల్యూకోసైట్ రిక్రూట్మెంట్లో పాల్గొన్న కెమోకిన్ అయిన CCL8 యొక్క TNFα-ప్రేరిత నియంత్రణను GSK0660 బ్లాక్ చేస్తుంది. CCL8, CCL17 మరియు CXCL10తో సహా ల్యూకోసైట్ రిక్రూట్మెంట్లో పాల్గొన్న సైటోకిన్ల వ్యక్తీకరణలపై TNFα ప్రభావాన్ని GSK0660 అడ్డుకుంటుంది మరియు ఇది TNFα-ప్రేరిత రెటీనా ల్యూకోస్టాసిస్ను నిరోధించవచ్చు. |
CPD100555 | ఒరాక్సిన్-ఎ | Oroxin A, మూలిక Oroxylum indicum (L.) Kurz నుండి వేరుచేయబడిన క్రియాశీలక భాగం, PPARγను సక్రియం చేస్తుంది మరియు α-గ్లూకోసిడేస్ను నిరోధిస్తుంది, యాంటీఆక్సిడెంట్ చర్యను చూపుతుంది. |
CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 అనేది శక్తివంతమైన TNKS1/2 నిరోధకం, ఇది ఇతర PARP ఫ్యామిలీ ఎంజైమ్లకు వ్యతిరేకంగా 100 రెట్లు ఎంపికను కలిగి ఉంటుంది మరియు DLD-1 కణాలలో 5 nM Wnt పాత్వే నిరోధాన్ని చూపుతుంది. AZ6102 20 mg/mL వద్ద వైద్యపరంగా సంబంధిత ఇంట్రావీనస్ ద్రావణంలో బాగా రూపొందించబడింది, ప్రిలినికల్ జాతులలో మంచి ఫార్మకోకైనటిక్లను ప్రదర్శించింది మరియు కణితి నిరోధక విధానాలను నివారించడానికి తక్కువ Caco2 ప్రవాహాన్ని చూపుతుంది. పిండం అభివృద్ధి, వయోజన కణజాల హోమియోస్టాసిస్ మరియు క్యాన్సర్లో కానానికల్ Wnt మార్గం ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది. Axin, APC మరియు ?-catenin వంటి అనేక Wnt పాత్వే భాగాల యొక్క జెర్మ్లైన్ ఉత్పరివర్తనలు ఆంకోజెనిసిస్కు దారితీయవచ్చు. ట్యాంకిరేసెస్ (TNKS1 మరియు TNKS2) యొక్క పాలీ(ADP-రైబోస్) పాలిమరేస్ (PARP) ఉత్ప్రేరక డొమైన్ యొక్క నిరోధం ఆక్సిన్ యొక్క పెరిగిన స్థిరీకరణ ద్వారా Wnt మార్గాన్ని నిరోధిస్తుంది. |
CPD100545 | KRP297 | KRP297, MK-0767 మరియు MK-767 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది టైప్ 2 డయాబెటిస్ మరియు డైస్లిపిడెమియా చికిత్సకు సమర్థవంతమైన PPAR అగోనిస్ట్. ఓబ్/ఓబ్ ఎలుకలకు నిర్వహించినప్పుడు, KRP-297 (0.3 నుండి 10 mg/kg) ప్లాస్మా గ్లూకోజ్ మరియు ఇన్సులిన్ స్థాయిలను తగ్గించింది మరియు మోతాదు-ఆధారిత పద్ధతిలో సోలియస్ కండరాలలో బలహీనమైన ఇన్సులిన్-ప్రేరేపిత 2DG తీసుకోవడం మెరుగుపడింది. KRP-297 చికిత్స అస్థిపంజర కండరాలలో బలహీనమైన గ్లూకోజ్ రవాణాను మెరుగుపరచడంతో పాటు డయాబెటిక్ సిండ్రోమ్ల అభివృద్ధిని నిరోధించడానికి ఉపయోగపడుతుంది. |
CPD100543 | ఇనోలిటాజోన్ | ఇనోలిటాజోన్, ఎఫాటుటాజోన్, CS-7017 మరియు RS5444 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే PAPR-గామా నిరోధకం. ఇనోలిటాజోన్ పెరాక్సిసోమ్ ప్రొలిఫెరేషన్-యాక్టివేటెడ్ రిసెప్టర్ గామా (PPAR-గామా)తో బంధిస్తుంది మరియు సక్రియం చేస్తుంది, దీని ఫలితంగా కణితి కణ భేదం మరియు అపోప్టోసిస్ను ప్రేరేపించవచ్చు, అలాగే కణితి కణాల విస్తరణ తగ్గుతుంది. PPAR-గామా అనేది న్యూక్లియర్ హార్మోన్ రిసెప్టర్ మరియు లిగాండ్-యాక్టివేటెడ్ ట్రాన్స్క్రిప్షన్ ఫ్యాక్టర్ అనేది డిఫరెన్సియేషన్, అపోప్టోసిస్, సెల్-సైకిల్ కంట్రోల్, కార్సినోజెనిసిస్ మరియు ఇన్ఫ్లమేషన్ వంటి సెల్యులార్ ప్రక్రియలలో పాల్గొన్న జన్యు వ్యక్తీకరణను నియంత్రిస్తుంది. ఈ ఏజెంట్ని ఉపయోగించి క్రియాశీల క్లినికల్ ట్రయల్స్ లేదా క్లోజ్డ్ క్లినికల్ ట్రయల్స్ కోసం తనిఖీ చేయండి. (NCI థెసారస్) |
CPD100541 | GW6471 | GW6471 అనేది PPAR α విరోధి (IC50 = 0.24 μM). GW6471 PPAR α లిగాండ్-బైండింగ్ డొమైన్ యొక్క సహ-అణచివేత ప్రొటీన్లు SMRT మరియు NCoRకు బైండింగ్ అనుబంధాన్ని పెంచుతుంది. |
CPDD1537 | లానిఫిబ్రానోర్ | IVA-337 అని కూడా పిలువబడే Lanifibranor, ఒక పెరాక్సిసోమ్ ప్రొలిఫెరేటర్-యాక్టివేటెడ్ రిసెప్టర్స్ (PPAR) అగోనిస్ట్. |