| CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 అనేది సెల్-ఆధారిత ELISAలో సబ్-మైక్రోమోలార్ ఇన్హిబిటరీ యాక్టివిటీని ప్రదర్శించే శక్తివంతమైన మరియు MerTK-నిర్దిష్ట నిరోధకం. అదనంగా, ఈ మాక్రోసైకిల్స్ MerTK ATP జేబులో బంధించబడిందని చూపించడానికి 11 కాంప్లెక్స్‌లో ఉన్న MerTK ప్రోటీన్ యొక్క ఎక్స్-రే నిర్మాణం పరిష్కరించబడింది. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 అనేది ఒక నవల పాన్-టామ్ ఇన్హిబిటర్, ఇది tam ig1 ఎక్టోడొమైన్ మరియు gas6 lg డొమైన్ మధ్య ఇంటర్‌ఫేస్‌ను అడ్డుకుంటుంది, axl రిపోర్టర్ సెల్ లైన్‌లను మరియు స్థానిక టామ్ గ్రాహకాల క్యాన్సర్ కణ రేఖలను శక్తివంతంగా నిరోధిస్తుంది. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | నింగెటినిబ్-టోసైలేట్ | CT-053, DE-120 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది VEGF మరియు PDGF నిరోధకం, ఇది తడి వయస్సు-సంబంధిత మచ్చల క్షీణత చికిత్సకు సమర్థవంతమైనది. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 అనేది సంభావ్య యాంటీకాన్సర్ చర్యతో శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేయబడిన ఆక్సల్ ఇన్హిబిటర్. SGI-7079 ఎక్సోజనస్ గ్యాస్6 లిగాండ్ సమక్షంలో ఆక్సల్ యాక్టివేషన్‌ను సమర్థవంతంగా నిరోధించింది. SGI-7079 మోతాదు ఆధారిత పద్ధతిలో కణితి పెరుగుదలను నిరోధించింది. Axl అనేది EGFR ఇన్హిబిటర్ నిరోధకతను అధిగమించడానికి సంభావ్య చికిత్సా లక్ష్యం. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 అనేది సుమోయిలేషన్‌ను నిరోధించే సింథటిక్ ఫ్లేవోన్. 2-D08 యాంటీ-అగ్రిగేటరీ మరియు న్యూరోప్రొటెక్టివ్ ప్రభావాన్ని చూపింది |
| CPD100740 | డుబెర్మాటినిబ్ | డుబెర్మటినిబ్, TP-0903 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన AXL నిరోధకం. TP-0903 నానోమోలార్ పరిధుల LD50 విలువలతో CLL B కణాలలో భారీ అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది. BTK ఇన్హిబిటర్‌లతో TP-0903 కలయిక CLL B-సెల్ అపోప్టోసిస్‌ను పెంచుతుంది AXL ఓవర్ ఎక్స్‌ప్రెషన్ అనేది వివిధ ఏజెంట్లకు నిరోధకతను పొందిన బహుళ కణితి రకాల్లో గమనించిన పునరావృత థీమ్. TP-0903తో క్యాన్సర్ కణాల చికిత్స బహుళ నమూనాలలో మెసెన్చైమల్ ఫినోటైప్‌ను తిప్పికొడుతుంది మరియు ఇతర లక్ష్య ఏజెంట్లతో చికిత్సకు క్యాన్సర్ కణాలను సున్నితం చేస్తుంది. TP-0903ని ఒకే ఏజెంట్‌గా లేదా BTK ఇన్హిబిటర్‌లతో కలిపి నిర్వహించడం CLL ఉన్న రోగులకు చికిత్స చేయడంలో ప్రభావవంతంగా ఉండవచ్చు. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 అనేది ఒక నవల MET ఇన్హిబిటర్, ఇది యాక్టివేట్ చేయబడిన MET గ్రాహకాన్ని మరియు దాని నిర్మాణాత్మకంగా క్రియాశీల మార్పుచెందగలవారిని నిరోధిస్తుంది. NPS-1034, MET యొక్క వివిధ నిర్మాణాత్మక క్రియాశీల ఉత్పరివర్తన రూపాలను అలాగే HGF-యాక్టివేటెడ్ వైల్డ్-టైప్ METని నిరోధిస్తుంది. NPS-1034 సక్రియం చేయబడిన METని వ్యక్తీకరించే కణాల విస్తరణను నిరోధిస్తుంది మరియు యాంటీ-యాంజియోజెనిక్ మరియు ప్రో-అపోప్టోటిక్ చర్యల ద్వారా మౌస్ జెనోగ్రాఫ్ట్ మోడల్‌లో అటువంటి కణాల నుండి ఏర్పడిన కణితుల రిగ్రెషన్‌ను ప్రోత్సహించింది. NPS-1034 కూడా సీరం సమక్షంలో లేదా లేకపోవడంతో MET సిగ్నలింగ్ యొక్క HGF-ప్రేరేపిత క్రియాశీలతను నిరోధించింది. ముఖ్యంగా, NPS-1034 MET ఇన్హిబిటర్లు SU11274, NVP-BVU972 మరియు PHA665752లకు నిరోధకత కలిగిన మూడు MET వేరియంట్‌లను నిరోధించింది. |
| CPD100738 | గ్లెసాటినిబ్ | గ్లెసాటినిబ్, MGCD-265 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే, చిన్న-అణువు, సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో మల్టీటార్గెటెడ్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్. MGCD265 సి-మెట్ రిసెప్టర్ (హెపాటోసైట్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్)తో సహా అనేక రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినాసెస్ (RTKలు) ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను బంధిస్తుంది మరియు నిరోధిస్తుంది; Tek/Tie-2 గ్రాహకం; వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (VEGFR) రకాలు 1, 2 మరియు 3; మరియు మాక్రోఫేజ్-స్టిమ్యులేటింగ్ 1 రిసెప్టర్ (MST1R లేదా RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, RXDX-106 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది AXL మరియు c-Met యొక్క శక్తివంతమైన, ఎంపిక మరియు మౌఖికంగా లభ్యమయ్యే నిరోధకం, ఇది వరుసగా 7 nM మరియు 12 nM యొక్క IC50 విలువలతో రొమ్ము, నాన్-స్మాల్ సెల్ ఊపిరితిత్తులలో (NSCLC) ఉపయోగించబడుతుంది. , మరియు ప్యాంక్రియాటిక్ క్యాన్సర్లు. |
| CPD1725 | బెమ్సెంటినిబ్ | BGB-324, R428 లేదా బెమ్సెంటినిబ్ అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ఆక్సల్ కినేస్ యొక్క ఎంపిక చేయబడిన చిన్న మాలిక్యూల్ ఇన్హిబిటర్, ఇది కణితి వ్యాప్తిని నిరోధించడానికి మరియు మెటాస్టాటిక్ రొమ్ము క్యాన్సర్ నమూనాలలో మనుగడను పొడిగించడానికి కార్యాచరణను చూపించింది. క్యాన్సర్ పురోగతి, దండయాత్ర, మెటాస్టాసిస్, డ్రగ్ రెసిస్టెన్స్ మరియు పేషెంట్ మరణాలలో రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ ఆక్సల్ ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది. R428 తక్కువ నానోమోలార్ చర్యతో Axlను నిరోధిస్తుంది మరియు Akt ఫాస్ఫోరైలేషన్, రొమ్ము క్యాన్సర్ కణాల దాడి మరియు ప్రోఇన్‌ఫ్లమేటరీ సైటోకిన్ ఉత్పత్తితో సహా Axl-ఆధారిత సంఘటనలను నిరోధించింది. |
| CPD3545 | గిల్టెరిటినిబ్ | Gilteritinib, ASP2215 అని కూడా పిలువబడుతుంది, ఇది శక్తివంతమైన FLT3/AXL నిరోధకం, ఇది FLT3-ITD మరియు FLT3-D835 ఉత్పరివర్తనాలతో AMLకి వ్యతిరేకంగా శక్తివంతమైన యాంటీలుకేమిక్ చర్యను చూపించింది. ఇన్విట్రోలో, పరీక్షించిన 78 టైరోసిన్ కైనేస్‌లలో, ASP2215 FLT3, LTK, ALK మరియు AXL కైనేస్‌లను 1 nM వద్ద 50% పైగా నిరోధించింది, FLT3 కోసం 0.29 nM యొక్క IC50 విలువతో, సుమారుగా 800 కంటే ఎక్కువ c-KIT, రెట్లు ఎక్కువ. దీని నిరోధం లింక్ చేయబడింది మైలోసప్రెషన్ యొక్క సంభావ్య ప్రమాదం. ASP2215 MV4-11 కణాల పెరుగుదలను నిరోధించింది, ఇది FLT3-ITDని కలిగి ఉంది, ఇది IC50 విలువ 0.92 nMతో పాటు pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK మరియు pS6 నిరోధంతో ఉంటుంది. ASP2215 ఎముక మజ్జలో కణితి భారాన్ని తగ్గించింది మరియు MV4-11 కణాలతో ఇంట్రావీనస్‌గా మార్పిడి చేయబడిన ఎలుకల మనుగడను పొడిగించింది. AML చికిత్సలో ASP2215 సంభావ్య ఉపయోగం ఉండవచ్చు. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 ఒక శక్తివంతమైన మెర్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్. UNC2281 22 nM యొక్క IC50 విలువతో స్థిరమైన-స్థితి మెర్ కినేస్ ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది. UNC2281తో చికిత్స EGFR యొక్క ఎక్స్‌ట్రాసెల్యులర్ డొమైన్‌తో కలిసిపోయిన మెర్ యొక్క కణాంతర డొమైన్‌ను కలిగి ఉన్న చిమెరిక్ రిసెప్టర్ యొక్క EGF-మధ్యవర్తిత్వ ప్రేరణను నిరోధించడానికి కూడా సరిపోతుంది. అదనంగా, UNC2881 కొల్లాజెన్-ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను శక్తివంతంగా నిరోధిస్తుంది, ఈ తరగతి నిరోధకాలు వ్యాధికారక థ్రాంబోసిస్ నివారణ మరియు/లేదా చికిత్స కోసం ప్రయోజనాన్ని కలిగి ఉండవచ్చని సూచిస్తున్నాయి. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 అనేది శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసే మెర్ కినేస్ నిరోధకం. ప్రత్యక్ష కణాలకు వర్తించినప్పుడు, UNC2250 9.8 nM యొక్క IC50తో ఎండోజెనస్ మెర్ యొక్క స్థిరమైన-స్థితి ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించింది మరియు చిమెరిక్ EGFR-మెర్ ప్రోటీన్ యొక్క లిగాండ్-ప్రేరేపిత క్రియాశీలతను నిరోధించింది. UNC2250తో చికిత్స ఫలితంగా రాబ్డోయిడ్ మరియు NSCLC కణితి కణాలలో కాలనీ-ఏర్పడే సంభావ్యత తగ్గింది, తద్వారా ఫంక్షనల్ యాంటీట్యూమర్ చర్యను ప్రదర్శిస్తుంది. క్యాన్సర్ ఉన్న రోగులలో చికిత్సా అప్లికేషన్ కోసం UNC2250 యొక్క తదుపరి పరిశోధన కోసం ఫలితాలు హేతువును అందిస్తాయి. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 ఒక శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేయబడిన TAM కినేస్ ఇన్హిబిటర్. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src మరియు CDK8కి వ్యతిరేకంగా తక్కువ కార్యాచరణను ప్రదర్శిస్తుంది. LDC1267 NK కణాలపై ఆధారపడిన మురిన్ క్షీరద క్యాన్సర్ మరియు మెలనోమా మెటాస్టేజ్‌లను గణనీయంగా తగ్గించింది. TAM టైరోసిన్ కినేస్ గ్రాహకాలు Tyro3, Axl మరియు Mer (Mertk అని కూడా పిలుస్తారు) Cbl-b కోసం సర్వవ్యాప్త సబ్‌స్ట్రేట్‌లుగా గుర్తించబడ్డాయి. కొత్తగా అభివృద్ధి చేయబడిన చిన్న మాలిక్యూల్ TAM కినేస్ ఇన్హిబిటర్‌తో వైల్డ్-టైప్ NK కణాల చికిత్స చికిత్సా సామర్థ్యాన్ని అందించింది, వివోలో యాంటీ-మెటాస్టాటిక్ NK సెల్ యాక్టివిటీని సమర్ధవంతంగా పెంచుతుంది. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, BMS-817378 మరియు ASLAN-002 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది మెట్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్, సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో MET టైరోసిన్ కినేస్ యొక్క నిరోధకం. MET టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్ BMS-777607 సి-మెట్ ప్రొటీన్ లేదా హెపాటోసైట్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (HGFR)తో బంధిస్తుంది, హెపాటోసైట్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ (HGF) బైండింగ్‌ను నిరోధిస్తుంది మరియు MET సిగ్నలింగ్ మార్గానికి అంతరాయం కలిగిస్తుంది; ఈ ఏజెంట్ c-Metని వ్యక్తీకరించే కణితి కణాలలో కణ మరణాన్ని ప్రేరేపించవచ్చు. c-Met, రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ చాలా కణితి కణ రకాల్లో అతిగా ఒత్తిడి చేయబడిన లేదా పరివర్తన చెందినది, కణితి కణాల విస్తరణ, మనుగడ, దండయాత్ర మరియు మెటాస్టాసిస్ మరియు కణితి ఆంజియోజెనిసిస్‌లో ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది. |
| CPD100730 | కాబోజాంటినిబ్ | కాబోజాంటినిబ్, XL-184 లేదా BMS-907351 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే, చిన్న మాలిక్యూల్ రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినేస్ (RTK) నిరోధకం, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో ఉంటుంది. కాబోజాంటినిబ్ అనేక టైరోసిన్ రిసెప్టర్ కినాసెస్‌తో బలంగా బంధిస్తుంది మరియు నిరోధిస్తుంది. ప్రత్యేకించి, కాబోజాంటినిబ్ హెపాటోసైట్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (మెట్) మరియు వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ 2 (VEGFR2) లకు బలమైన అనుబంధాన్ని కలిగి ఉన్నట్లు కనిపిస్తుంది, దీని ఫలితంగా కణితి పెరుగుదల మరియు యాంజియోజెనిసిస్ మరియు ట్యూమర్ రిగ్రెషన్‌ను నిరోధించవచ్చు. మెడల్లరీ థైరాయిడ్ క్యాన్సర్ చికిత్స కోసం కాబోజాంటినిబ్ నవంబర్ 2012లో US FDAచే ఆమోదించబడింది. |
