రెవెఫెనాసిన్

రసాయన పేరు:

1-(2-(3-((4-కార్బమోయిల్పిపెరిడిన్-1-ఐఎల్)మిథైల్)-ఎన్-మిథైల్బెంజామిడో)ఇథైల్)పిపెరిడిన్-4-యల్ [1,1'-బైఫెనైల్]-2-యల్కార్బమేట్

SMILES కోడ్:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InCi కోడ్:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InCi కీ:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

కీవర్డ్:

రెవెఫెనాసిన్, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

విట్రోలో: రెవెఫెనాసిన్ యొక్క కిస్ మానవ M1, M2, M3, M4 మరియు M5 గ్రాహకాల వద్ద వరుసగా 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 మరియు 6.7 nM. ఫంక్షనల్ అస్సేలో, రెవెఫెనాసిన్ కి యొక్క బైండింగ్ వంటి నిరోధక స్థిరాంకాలతో క్రియాత్మక విరోధిగా చూపబడింది. రెవెఫెనాసిన్ 0.1 nM అనుబంధంతో గినియా పిగ్ ఐసోలేటెడ్ ట్రాచల్ రింగ్ తయారీ యొక్క అగోనిస్ట్-ప్రేరిత సంకోచాన్ని కూడా నిరోధిస్తుంది, కొలిచిన M3 బైడింగ్ కి[1] లాగానే. వివోలో: మత్తుమందు పొందిన కుక్కలలో, రెవెఫెనాసిన్, టియోట్రోపియం మరియు గ్లైకోపైరోనియంతో పాటు, ఎసిటైల్‌కోలిన్-ప్రేరిత బ్రోంకోకాన్‌స్ట్రిక్షన్‌ను 24 గంటల వరకు నిరంతరాయంగా నిరోధించడాన్ని ఉత్పత్తి చేస్తుంది. మత్తుమందు చేయబడిన ఎలుకలలో, పీల్చే రెవెఫెనాసిన్ మెథాకోలిన్-ప్రేరిత బ్రోంకోకాన్‌స్ట్రిక్షన్‌కు వ్యతిరేకంగా మోతాదు-ఆధారిత 24-గంటల బ్రోంకోప్రొటెక్షన్‌ను ప్రదర్శిస్తుంది. అంచనా వేయబడిన 24-గంటల శక్తి 45.0 µg/mL మరియు బ్రోంకోప్రొటెక్టివ్ పొటెన్సీలు 7 రోజుల ఒకసారి రోజువారీ మోతాదు తర్వాత నిర్వహించబడతాయి[2].

లక్ష్యం: mAChR