| CPDB0099 | క్విజార్టినిబ్; AC-010220; AC-220 | క్విజార్టినిబ్ అనేది FMS-సంబంధిత టైరోసిన్ కినేస్ 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) యొక్క నిరోధకం మరియు 227 అదనపు కైనేస్‌ల ప్యానెల్‌కు వ్యతిరేకంగా పరీక్షించినప్పుడు FLT3 కోసం అధిక ఎంపికను ప్రదర్శిస్తుంది. ఇది హ్యూమన్ లుకేమియా సెల్ లైన్ MV4-11 యొక్క విస్తరణను నిరోధిస్తుంది, ఇది ఒక హోమోజైగస్ FLT3-ITD మ్యుటేషన్‌ను కలిగి ఉంటుంది, IC50 విలువ 0.56 nM.1 1 mg/kg/day వద్ద, క్విజార్టినిబ్ ఎలుకలో మనుగడను పొడిగించగలదని చూపబడింది. FLT3-ITD అక్యూట్ మైలోయిడ్ లుకేమియా యొక్క నమూనా మరియు 10 mg/kg వద్ద FLT3-ఆధారిత మౌస్ జెనోగ్రాఫ్ట్ మోడల్‌లో కణితులను నిర్మూలించండి. |
