CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 అనేది ఎసిటైల్-CoA కార్బాక్సిలేస్ ఐసోఫార్మ్ ACC1 రెండింటిలోనూ శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన నిరోధకం, ఇది ప్రధానంగా కాలేయం మరియు కొవ్వు కణజాలంలో ఉంది మరియు అస్థిపంజరం మరియు గుండె కండరాలలో ఐసోఫార్మ్ ACC2 ఆధిపత్యం, IC50 విలువలు వరుసగా 27 nM మరియు 33 nM. ACC ఇన్హిబిటర్లు డి నోవో లిపోజెనిసిస్ను నిరోధిస్తాయి మరియు టైప్ 2 మధుమేహం, హెపాటిక్ స్టీటోసిస్ మరియు క్యాన్సర్ చికిత్సకు సంభావ్యతతో దీర్ఘ-గొలుసు కొవ్వు ఆమ్లాల β-ఆక్సీకరణను పెంచుతాయి. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 అనేది ACC ఎంజైమ్ల ACC1 మరియు ACC2 యొక్క అలోస్టెరిక్ ఇన్హిబిటర్, ఇది ACC సబ్యూనిట్ డైమెరైజేషన్ను నిరోధిస్తుంది-విట్రో మరియు వివోలో ఫ్యాటీ యాసిడ్ సంశ్లేషణను అణిచివేసేందుకు. జెనోగ్రాఫ్ట్ యొక్క దీర్ఘకాలిక ND-646 చికిత్స మరియు NSCLC యొక్క జన్యుపరంగా ఇంజనీరింగ్ చేయబడిన మౌస్ నమూనాలు కణితి పెరుగుదలను నిరోధించాయి. ఒకే ఏజెంట్గా లేదా స్టాండర్డ్-ఆఫ్-కేర్ డ్రగ్ కార్బోప్లాటిన్తో కలిపి నిర్వహించినప్పుడు, ND-646 క్రాస్లో ఊపిరితిత్తుల కణితి పెరుగుదలను గణనీయంగా అణిచివేసింది;Trp53-/- (దీనిని KRAS p53 అని కూడా పిలుస్తారు) మరియు Kras;Stk11-/- ( KRAS Lkb1 అని కూడా పిలుస్తారు) NSCLC యొక్క మౌస్ నమూనాలు. ND-646 కార్బోప్లాటిన్తో కలిపి ఉన్నప్పుడు మెరుగైన సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉంది, ఇది మానవ NSCLC చికిత్సకు ఉపయోగించే కెమోథెరపీటిక్ నియమావళి యొక్క సాధారణ భాగం. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 అనేది క్షీరద ACCల యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం మరియు శరీర బరువును తగ్గిస్తుంది మరియు పరీక్షా జంతువులలో ఇన్సులిన్ సెన్సిటివిటీని మెరుగుపరుస్తుంది. CP-640186 ఇటీవల దాదాపు 55 nM IC50 విలువలతో క్షీరద ACCల ఐసోఫామ్ల యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకంగా చూపబడింది. ఇది ప్రస్తుతం క్షీరద ACCల యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకంగా నివేదించబడింది. కణ సంస్కృతులలో మరియు జంతు నమూనాలలో, CP-640186 కణజాల మలోనిల్-CoA స్థాయిలను తగ్గిస్తుంది, కొవ్వు ఆమ్ల బయోసింథసిస్ను నిరోధిస్తుంది మరియు కొవ్వు ఆమ్ల ఆక్సీకరణను ప్రేరేపిస్తుంది. మరీ ముఖ్యంగా, CP-640186 శరీర కొవ్వు ద్రవ్యరాశి మరియు శరీర బరువును తగ్గిస్తుంది మరియు ఇన్సులిన్ సెన్సిటివిటీని మెరుగుపరుస్తుంది, యాంటీ-బేసిటీ మరియు యాంటీడయాబెటిస్ ఔషధాల కోసం ACCలను నిర్ధారిస్తుంది. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 అనేది ఎసిటైల్-CoA కార్బాక్సిలేస్ (ACC) నిరోధకం; మానవ ACC1 మరియు ACC2లను వరుసగా 2.1 మరియు 6.1 nM యొక్క IC50 విలువలతో నిరోధిస్తుంది. |