| CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
| CPD100904 | వోరుసిక్లిబ్ | వోరుసిక్లిబ్, P1446A-05 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో సైక్లిన్-ఆధారిత కినేస్ 4 (CDK4) కోసం ప్రత్యేకమైన ప్రోటీన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్. CDK4 ఇన్హిబిటర్ P1446A-05 ప్రత్యేకంగా CDK4-మధ్యవర్తిత్వ G1-S దశ పరివర్తనను నిరోధిస్తుంది, సెల్ సైక్లింగ్‌ను నిర్బంధిస్తుంది మరియు క్యాన్సర్ కణాల పెరుగుదలను నిరోధిస్తుంది. సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కినేస్ CDK4 అనేది D-టైప్ G1 సైక్లిన్‌లతో కూడిన కాంప్లెక్స్‌లో కనుగొనబడింది మరియు మైటోజెనిక్ స్టిమ్యులేషన్‌పై సక్రియం చేయబడిన మొదటి కైనేస్, ఇది ఒక నిశ్చల దశ నుండి G1/S గ్రోత్ సైక్లింగ్ దశలోకి కణాలను విడుదల చేస్తుంది; CDK-సైక్లిన్ కాంప్లెక్స్‌లు ప్రారంభ G1లో రెటినోబ్లాస్టోమా (Rb) ట్రాన్స్‌క్రిప్షన్ ఫ్యాక్టర్‌ను ఫాస్ఫోరైలేట్ చేస్తాయని, హిస్టోన్ డీసిటైలేస్ (HDAC)ని స్థానభ్రంశం చేసి, ట్రాన్స్‌క్రిప్షనల్ అణచివేతను నిరోధిస్తున్నట్లు చూపబడింది. |
| CPD100905 | ఆల్వోసిడిబ్ | ఆల్వోసిడిబ్ అనేది సింథటిక్ N-మిథైల్పిపెరిడినైల్ క్లోరోఫెనైల్ ఫ్లేవోన్ సమ్మేళనం. సైక్లిన్-ఆధారిత కినేస్ యొక్క నిరోధకం వలె, ఆల్వోసిడిబ్ సైక్లిన్-ఆధారిత కినాసెస్ (CDKలు) యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించడం ద్వారా మరియు సైక్లిన్ D1 మరియు D3 వ్యక్తీకరణలను తగ్గించడం ద్వారా సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది, ఫలితంగా G1 సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్ మరియు అపోప్టోసిస్ ఏర్పడుతుంది. ఈ ఏజెంట్ అడెనోసిన్ ట్రైఫాస్ఫేట్ చర్య యొక్క పోటీ నిరోధకం. ఈ ఏజెంట్‌ని ఉపయోగించి క్రియాశీల క్లినికల్ ట్రయల్స్ లేదా క్లోజ్డ్ క్లినికల్ ట్రయల్స్ కోసం తనిఖీ చేయండి. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 అనేది 21 nmol/L యొక్క IC(50)తో CDK7 కోసం అత్యంత ఎంపిక చేయబడిన CDK నిరోధకం. ఇతర CDKలు మరియు మరో 69 కైనేస్‌ల పరీక్షలో BS-181 CDK2ని 1 మైక్రోమోల్/L కంటే తక్కువ సాంద్రతలలో మాత్రమే నిరోధించిందని, CDK2 CDK7 కంటే 35 రెట్లు తక్కువ శక్తివంతంగా (IC(50) 880 nmol/L) నిరోధించబడుతుందని తేలింది. MCF-7 కణాలలో, BS-181 CDK7 సబ్‌స్ట్రేట్‌ల ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించింది, క్యాన్సర్ కణ తంతువుల పెరుగుదలను నిరోధించడానికి సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్ మరియు అపోప్టోసిస్‌ను ప్రోత్సహించింది మరియు వివోలో యాంటిట్యూమర్ ప్రభావాలను చూపించింది. |
| CPD100907 | రివిసిక్లిబ్ | రివిసిక్లిబ్, P276-00 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో ఫ్లేవోన్ మరియు సైక్లిన్ డిపెండెంట్ కినేస్ (CDK) నిరోధకం. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B మరియు Cdk9/cyclin T1, సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కైనేస్‌లను ఎంపిక చేసి, సెల్ సైకిల్ మరియు సెల్యులార్ ప్రొలిఫరేషన్ నియంత్రణలో కీలక పాత్ర పోషిస్తుంది. ఈ కైనేస్‌ల నిరోధం G1/S పరివర్తన సమయంలో సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్‌కు దారి తీస్తుంది, తద్వారా అపోప్టోసిస్ యొక్క ప్రేరణ మరియు కణితి కణాల విస్తరణ నిరోధానికి దారితీస్తుంది. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 అనేది అత్యంత ఎంపిక చేయబడిన CDK9 నిరోధకం (IC50 = 5 nM). (MC180295 విట్రోలో క్యాన్సర్ నిరోధక చర్యను విస్తృతంగా కలిగి ఉంది మరియు వివో క్యాన్సర్ మోడల్‌లలో ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. అదనంగా, CDK9 నిరోధం వివోలోని రోగనిరోధక తనిఖీ కేంద్రం నిరోధకం α-PD-1కి సున్నితత్వం కలిగిస్తుంది, ఇది క్యాన్సర్ యొక్క బాహ్యజన్యు చికిత్సకు అద్భుతమైన లక్ష్యం. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ఒక శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక CDK9 నిరోధకం. LDC000067 ATP-పోటీ మరియు మోతాదు-ఆధారిత పద్ధతిలో విట్రో ట్రాన్స్‌క్రిప్షన్‌లో నిరోధించబడింది. LDC000067తో చికిత్స చేయబడిన కణాల జన్యు వ్యక్తీకరణ ప్రొఫైలింగ్ విస్తరణ మరియు అపోప్టోసిస్ యొక్క ముఖ్యమైన నియంత్రకాలతో సహా స్వల్పకాలిక mRNAల ఎంపిక తగ్గింపును ప్రదర్శించింది. డి నోవో RNA సంశ్లేషణ యొక్క విశ్లేషణ CDK9 యొక్క విస్తృతమైన సానుకూల పాత్రను సూచించింది. పరమాణు మరియు సెల్యులార్ స్థాయిలో, LDC000067 CDK9 నిరోధం యొక్క లక్షణాలను పునరుత్పత్తి చేసింది, జన్యువులపై RNA పాలిమరేస్ II యొక్క మెరుగైన పాజ్ మరియు, ముఖ్యంగా, క్యాన్సర్ కణాలలో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపించడం వంటివి. LDC000067 P-TEFb-ఆధారిత విట్రో ట్రాన్స్‌క్రిప్షన్‌ను నిరోధిస్తుంది. BI 894999తో కలిపి విట్రో మరియు ఇన్ వివోలో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A అనేది STAT1 మరియు STAT5 ట్రాన్యాక్టివేషన్ డొమైన్‌ల యొక్క అధిక స్థాయి సెరైన్ ఫాస్ఫోరైలేషన్‌తో AML కణాలలో క్రియాశీలంగా ఉండే శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేయబడిన CDK8 నిరోధకం. EL120-34A విట్రోలోని క్యాన్సర్ కణాలలో STAT1 S727 మరియు STAT5 S726 యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది. స్థిరంగా, STATs- మరియు NUP98-HOXA9- ఆధారిత లిప్యంతరీకరణ యొక్క నియంత్రణ vivoలో ఒక ప్రధానమైన చర్యగా గమనించబడింది. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 అనేది CDK8 IC50 = 2.6 nMతో శక్తివంతమైన, సెలెక్టివ్ మరియు మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే CDK8 నిరోధకం; మానవ PK అంచనా: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 అనేది రెండవ తరం, సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ మరియు కెమోప్రొటెక్టివ్ కార్యకలాపాలతో CDK2/CDK9 కినాసెస్ యొక్క మౌఖికంగా లభించే ATP-పోటీ నిరోధకం. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 అనేది సమయోజనీయ CDK12 మరియు CDK13 సమయోజనీయ నిరోధకం. సైక్లిన్-ఆధారిత కినాసెస్ 12 మరియు 13 (CDK12 మరియు CDK13) జన్యు లిప్యంతరీకరణ నియంత్రణలో కీలక పాత్రలు పోషిస్తాయి. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 యొక్క అనలాగ్, ట్రిపుల్-నెగటివ్ బ్రెస్ట్ క్యాన్సర్ (TNBC)కి చికిత్స చేయగల సామర్థ్యంతో, ఇది శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేయబడిన CDK7 నిరోధకం, ఇది vivoలో THZ1 యొక్క అస్థిరతను అధిగమిస్తుంది. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC కణాలు= 10 nM |
