| CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 ఒక శక్తివంతమైన KRAS G12C సమయోజనీయ నిరోధకం. AMG-510 DNA, RNA లేదా ప్రోటీన్ స్థాయిలో KRAS p.G12C ఉత్పరివర్తనను ఎంపిక చేస్తుంది మరియు KRAS p.G12C ఉత్పరివర్తన ద్వారా ఇంకా స్పష్టంగా చెప్పని పద్ధతిలో వ్యక్తీకరణ మరియు/లేదా ట్యూమర్ సెల్ సిగ్నలింగ్‌ను నిరోధిస్తుంది. ఇది KRAS p.G12C-వ్యక్తీకరణ కణితి కణాల పెరుగుదలను నిరోధించవచ్చు |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-ఐసోమర్ | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | డయాబ్జి స్టింగ్ అగోనిస్ట్-1 ట్రైహైడ్రోక్లోరైడ్ | diABZI స్టింగ్ అగోనిస్ట్-1 (ట్రైహైడ్రోక్లోరైడ్) అనేది ఇంటర్‌ఫెరాన్ జన్యువుల (STING) రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్‌ల ఎంపిక స్టిమ్యులేటర్, మానవ మరియు ఎలుకలకు వరుసగా 130, 186 nM EC50లు ఉంటాయి. |
| CPD101234 | డయాబ్జి స్టింగ్ అగోనిస్ట్-1 (టాటోమెరిజం) | డయాబ్జి స్టింగ్ అగోనిస్ట్-1 టౌటోమెరిజం (సమ్మేళనం 3) అనేది ఇంటర్‌ఫెరాన్ జన్యువుల (STING) రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్‌ల ఎంపిక స్టిమ్యులేటర్, మానవ మరియు ఎలుకలకు వరుసగా 130, 186 nM యొక్క EC50లు. |
| CPD101233 | డయాబ్జి స్టింగ్ అగోనిస్ట్-1 | diABZI స్టింగ్ అగోనిస్ట్-1 అనేది ఇంటర్‌ఫెరాన్ జన్యువుల (STING) రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్‌ల ఎంపిక స్టిమ్యులేటర్, EC50లు మానవ మరియు ఎలుకలకు వరుసగా 130, 186 nM. |
| CPD101232 | స్టింగ్ అగోనిస్ట్-4 | STING అగోనిస్ట్-4 అనేది 20 nM యొక్క స్పష్టమైన నిరోధక స్థిరాంకం (IC50)తో ఇంటర్‌ఫెరాన్ జీన్స్ (STING) రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్ యొక్క స్టిమ్యులేటర్. STING అగోనిస్ట్-4 అనేది రెండు సమరూపత-సంబంధిత అమిడోబెంజిమిడాజోల్ (ABZI) ఆధారిత సమ్మేళనం, ఇది STING మరియు సెల్యులార్ ఫంక్షన్‌కు మెరుగైన బైండింగ్‌తో అనుసంధానించబడిన ABZIలను (డయాబ్జిఐలు) సృష్టించడానికి. |
| CPD101231 | స్టింగ్ అగోనిస్ట్-3 | స్టింగ్ అగోనిస్ట్-3, పేటెంట్ WO2017175147A1 (ఉదాహరణ 10) నుండి సంగ్రహించబడింది, ఇది వరుసగా 7.5 మరియు 9.5 యొక్క pEC50 మరియు pIC50తో ఎంపిక చేయబడిన మరియు న్యూక్లియోటైడ్ కాని చిన్న-మాలిక్యూల్ STING అగోనిస్ట్. STING అగోనిస్ట్-3 మన్నికైన యాంటీ-ట్యూమర్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంది మరియు క్యాన్సర్ చికిత్సను మెరుగుపరిచే అద్భుతమైన సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉంది |
| CPD100904 | వోరుసిక్లిబ్ | వోరుసిక్లిబ్, P1446A-05 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో సైక్లిన్-ఆధారిత కినేస్ 4 (CDK4) కోసం ప్రత్యేకమైన ప్రోటీన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్. CDK4 ఇన్హిబిటర్ P1446A-05 ప్రత్యేకంగా CDK4-మధ్యవర్తిత్వ G1-S దశ పరివర్తనను నిరోధిస్తుంది, సెల్ సైక్లింగ్‌ను నిర్బంధిస్తుంది మరియు క్యాన్సర్ కణాల పెరుగుదలను నిరోధిస్తుంది. సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కినేస్ CDK4 అనేది D-టైప్ G1 సైక్లిన్‌లతో కూడిన కాంప్లెక్స్‌లో కనుగొనబడింది మరియు మైటోజెనిక్ స్టిమ్యులేషన్‌పై సక్రియం చేయబడిన మొదటి కైనేస్, ఇది ఒక నిశ్చల దశ నుండి G1/S గ్రోత్ సైక్లింగ్ దశలోకి కణాలను విడుదల చేస్తుంది; CDK-సైక్లిన్ కాంప్లెక్స్‌లు ప్రారంభ G1లో రెటినోబ్లాస్టోమా (Rb) ట్రాన్స్‌క్రిప్షన్ ఫ్యాక్టర్‌ను ఫాస్ఫోరైలేట్ చేస్తాయని, హిస్టోన్ డీసిటైలేస్ (HDAC)ని స్థానభ్రంశం చేసి, ట్రాన్స్‌క్రిప్షనల్ అణచివేతను నిరోధిస్తున్నట్లు చూపబడింది. |
| CPD100905 | ఆల్వోసిడిబ్ | ఆల్వోసిడిబ్ అనేది సింథటిక్ N-మిథైల్పిపెరిడినైల్ క్లోరోఫెనైల్ ఫ్లేవోన్ సమ్మేళనం. సైక్లిన్-ఆధారిత కినేస్ యొక్క నిరోధకం వలె, ఆల్వోసిడిబ్ సైక్లిన్-ఆధారిత కినాసెస్ (CDKలు) యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించడం ద్వారా మరియు సైక్లిన్ D1 మరియు D3 వ్యక్తీకరణలను తగ్గించడం ద్వారా సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది, ఫలితంగా G1 సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్ మరియు అపోప్టోసిస్ ఏర్పడుతుంది. ఈ ఏజెంట్ అడెనోసిన్ ట్రైఫాస్ఫేట్ చర్య యొక్క పోటీ నిరోధకం. ఈ ఏజెంట్‌ని ఉపయోగించి క్రియాశీల క్లినికల్ ట్రయల్స్ లేదా క్లోజ్డ్ క్లినికల్ ట్రయల్స్ కోసం తనిఖీ చేయండి. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 అనేది 21 nmol/L యొక్క IC(50)తో CDK7 కోసం అత్యంత ఎంపిక చేయబడిన CDK నిరోధకం. ఇతర CDKలు మరియు మరో 69 కైనేస్‌ల పరీక్షలో BS-181 CDK2ని 1 మైక్రోమోల్/L కంటే తక్కువ సాంద్రతలలో మాత్రమే నిరోధించిందని, CDK2 CDK7 కంటే 35 రెట్లు తక్కువ శక్తివంతంగా (IC(50) 880 nmol/L) నిరోధించబడుతుందని తేలింది. MCF-7 కణాలలో, BS-181 CDK7 సబ్‌స్ట్రేట్‌ల ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించింది, క్యాన్సర్ కణ తంతువుల పెరుగుదలను నిరోధించడానికి సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్ మరియు అపోప్టోసిస్‌ను ప్రోత్సహించింది మరియు వివోలో యాంటిట్యూమర్ ప్రభావాలను చూపించింది. |
| CPD100907 | రివిసిక్లిబ్ | రివిసిక్లిబ్, P276-00 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో ఫ్లేవోన్ మరియు సైక్లిన్ డిపెండెంట్ కినేస్ (CDK) నిరోధకం. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B మరియు Cdk9/cyclin T1, సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కైనేస్‌లను ఎంపిక చేసి, సెల్ సైకిల్ మరియు సెల్యులార్ ప్రొలిఫరేషన్ నియంత్రణలో కీలక పాత్ర పోషిస్తుంది. ఈ కైనేస్‌ల నిరోధం G1/S పరివర్తన సమయంలో సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్‌కు దారి తీస్తుంది, తద్వారా అపోప్టోసిస్ యొక్క ప్రేరణ మరియు కణితి కణాల విస్తరణ నిరోధానికి దారితీస్తుంది. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 అనేది అత్యంత ఎంపిక చేయబడిన CDK9 నిరోధకం (IC50 = 5 nM). (MC180295 విట్రోలో క్యాన్సర్ నిరోధక చర్యను విస్తృతంగా కలిగి ఉంది మరియు వివో క్యాన్సర్ మోడల్‌లలో ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. అదనంగా, CDK9 నిరోధం వివోలోని రోగనిరోధక తనిఖీ కేంద్రం నిరోధకం α-PD-1కి సున్నితత్వం కలిగిస్తుంది, ఇది క్యాన్సర్ యొక్క బాహ్యజన్యు చికిత్సకు అద్భుతమైన లక్ష్యం. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ఒక శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక CDK9 నిరోధకం. LDC000067 ATP-పోటీ మరియు మోతాదు-ఆధారిత పద్ధతిలో విట్రో ట్రాన్స్‌క్రిప్షన్‌లో నిరోధించబడింది. LDC000067తో చికిత్స చేయబడిన కణాల జన్యు వ్యక్తీకరణ ప్రొఫైలింగ్ విస్తరణ మరియు అపోప్టోసిస్ యొక్క ముఖ్యమైన నియంత్రకాలతో సహా స్వల్పకాలిక mRNAల ఎంపిక తగ్గింపును ప్రదర్శించింది. డి నోవో RNA సంశ్లేషణ యొక్క విశ్లేషణ CDK9 యొక్క విస్తృతమైన సానుకూల పాత్రను సూచించింది. పరమాణు మరియు సెల్యులార్ స్థాయిలో, LDC000067 CDK9 నిరోధం యొక్క లక్షణాలను పునరుత్పత్తి చేసింది, జన్యువులపై RNA పాలిమరేస్ II యొక్క మెరుగైన పాజ్ మరియు, ముఖ్యంగా, క్యాన్సర్ కణాలలో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపించడం వంటివి. LDC000067 P-TEFb-ఆధారిత విట్రో ట్రాన్స్‌క్రిప్షన్‌ను నిరోధిస్తుంది. BI 894999తో కలిపి విట్రో మరియు ఇన్ వివోలో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A అనేది STAT1 మరియు STAT5 ట్రాన్యాక్టివేషన్ డొమైన్‌ల యొక్క అధిక స్థాయి సెరైన్ ఫాస్ఫోరైలేషన్‌తో AML కణాలలో క్రియాశీలంగా ఉండే శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేయబడిన CDK8 నిరోధకం. EL120-34A విట్రోలోని క్యాన్సర్ కణాలలో STAT1 S727 మరియు STAT5 S726 యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది. స్థిరంగా, STATs- మరియు NUP98-HOXA9- ఆధారిత లిప్యంతరీకరణ యొక్క నియంత్రణ vivoలో ఒక ప్రధానమైన చర్యగా గమనించబడింది. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 అనేది సెల్-ఆధారిత ELISAలో సబ్-మైక్రోమోలార్ ఇన్హిబిటరీ యాక్టివిటీని ప్రదర్శించే శక్తివంతమైన మరియు MerTK-నిర్దిష్ట నిరోధకం. అదనంగా, ఈ మాక్రోసైకిల్స్ MerTK ATP జేబులో బంధించబడిందని చూపించడానికి 11 కాంప్లెక్స్‌లో ఉన్న MerTK ప్రోటీన్ యొక్క ఎక్స్-రే నిర్మాణం పరిష్కరించబడింది. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 అనేది ఒక నవల పాన్-టామ్ ఇన్హిబిటర్, ఇది tam ig1 ఎక్టోడొమైన్ మరియు gas6 lg డొమైన్ మధ్య ఇంటర్‌ఫేస్‌ను అడ్డుకుంటుంది, axl రిపోర్టర్ సెల్ లైన్‌లను మరియు స్థానిక టామ్ గ్రాహకాల క్యాన్సర్ కణ రేఖలను శక్తివంతంగా నిరోధిస్తుంది. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | నింగెటినిబ్-టోసైలేట్ | CT-053, DE-120 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది VEGF మరియు PDGF నిరోధకం, ఇది తడి వయస్సు-సంబంధిత మచ్చల క్షీణత చికిత్సకు సమర్థవంతమైనది. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 అనేది సంభావ్య యాంటీకాన్సర్ చర్యతో శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేయబడిన ఆక్సల్ ఇన్హిబిటర్. SGI-7079 ఎక్సోజనస్ గ్యాస్6 లిగాండ్ సమక్షంలో ఆక్సల్ యాక్టివేషన్‌ను సమర్థవంతంగా నిరోధించింది. SGI-7079 మోతాదు ఆధారిత పద్ధతిలో కణితి పెరుగుదలను నిరోధించింది. Axl అనేది EGFR ఇన్హిబిటర్ నిరోధకతను అధిగమించడానికి సంభావ్య చికిత్సా లక్ష్యం. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 అనేది సుమోయిలేషన్‌ను నిరోధించే సింథటిక్ ఫ్లేవోన్. 2-D08 యాంటీ-అగ్రిగేటరీ మరియు న్యూరోప్రొటెక్టివ్ ప్రభావాన్ని చూపింది |
| CPD100740 | డుబెర్మాటినిబ్ | డుబెర్మటినిబ్, TP-0903 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన AXL నిరోధకం. TP-0903 నానోమోలార్ పరిధుల LD50 విలువలతో CLL B కణాలలో భారీ అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది. BTK ఇన్హిబిటర్‌లతో TP-0903 కలయిక CLL B-సెల్ అపోప్టోసిస్‌ను పెంచుతుంది AXL ఓవర్ ఎక్స్‌ప్రెషన్ అనేది వివిధ ఏజెంట్లకు నిరోధకతను పొందిన బహుళ కణితి రకాల్లో గమనించిన పునరావృత థీమ్. TP-0903తో క్యాన్సర్ కణాల చికిత్స బహుళ నమూనాలలో మెసెన్చైమల్ ఫినోటైప్‌ను తిప్పికొడుతుంది మరియు ఇతర లక్ష్య ఏజెంట్లతో చికిత్సకు క్యాన్సర్ కణాలను సున్నితం చేస్తుంది. TP-0903ని ఒకే ఏజెంట్‌గా లేదా BTK ఇన్హిబిటర్‌లతో కలిపి నిర్వహించడం CLL ఉన్న రోగులకు చికిత్స చేయడంలో ప్రభావవంతంగా ఉండవచ్చు. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 అనేది ఒక నవల MET ఇన్హిబిటర్, ఇది యాక్టివేట్ చేయబడిన MET గ్రాహకాన్ని మరియు దాని నిర్మాణాత్మకంగా క్రియాశీల మార్పుచెందగలవారిని నిరోధిస్తుంది. NPS-1034, MET యొక్క వివిధ నిర్మాణాత్మక క్రియాశీల ఉత్పరివర్తన రూపాలను అలాగే HGF-యాక్టివేటెడ్ వైల్డ్-టైప్ METని నిరోధిస్తుంది. NPS-1034 సక్రియం చేయబడిన METని వ్యక్తీకరించే కణాల విస్తరణను నిరోధిస్తుంది మరియు యాంటీ-యాంజియోజెనిక్ మరియు ప్రో-అపోప్టోటిక్ చర్యల ద్వారా మౌస్ జెనోగ్రాఫ్ట్ మోడల్‌లో అటువంటి కణాల నుండి ఏర్పడిన కణితుల రిగ్రెషన్‌ను ప్రోత్సహించింది. NPS-1034 కూడా సీరం సమక్షంలో లేదా లేకపోవడంతో MET సిగ్నలింగ్ యొక్క HGF-ప్రేరేపిత క్రియాశీలతను నిరోధించింది. ముఖ్యంగా, NPS-1034 MET ఇన్హిబిటర్లు SU11274, NVP-BVU972 మరియు PHA665752లకు నిరోధకత కలిగిన మూడు MET వేరియంట్‌లను నిరోధించింది. |
| CPD100738 | గ్లెసాటినిబ్ | గ్లెసాటినిబ్, MGCD-265 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే, చిన్న-అణువు, సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ చర్యతో మల్టీటార్గెటెడ్ టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్. MGCD265 సి-మెట్ రిసెప్టర్ (హెపాటోసైట్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్)తో సహా అనేక రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కినాసెస్ (RTKలు) ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను బంధిస్తుంది మరియు నిరోధిస్తుంది; Tek/Tie-2 గ్రాహకం; వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (VEGFR) రకాలు 1, 2 మరియు 3; మరియు మాక్రోఫేజ్-స్టిమ్యులేటింగ్ 1 రిసెప్టర్ (MST1R లేదా RON). |
