బార్డోక్సోలోన్

రసాయన పేరు:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-సైనో-2,2,6a,6b,9,9,12a-హెప్టామీథైల్-10,14-డయాక్సో-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-ఆక్టాడెకాహైడ్రోపిసిన్-4a-కార్బాక్సిలిక్ యాసిడ్

SMILES కోడ్:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

InCi కోడ్:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InCi కీ:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

కీవర్డ్:

బార్డోక్సోలోన్, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

బార్డోక్సోలోన్ మిథైల్-చికిత్స చేసిన కోతుల నుండి కిడ్నీ విభాగాలు సమూహాలలో ఒకే విధమైన mRNA వ్యక్తీకరణ ఉన్నప్పటికీ మెగాలిన్ ప్రోటీన్ వ్యక్తీకరణ తగ్గినట్లు ప్రదర్శిస్తుంది. మెగాలిన్ ప్రోటీన్ వ్యక్తీకరణలో దృశ్యమాన తగ్గుదల డెన్సిటోమెట్రీ విశ్లేషణల ద్వారా నిర్ధారించబడింది, ఇది బార్డోక్సోలోన్ మిథైల్ పరిపాలన కోతి కిడ్నీలో మెగాలిన్ ప్రోటీన్ వ్యక్తీకరణను గణనీయంగా తగ్గించిందని నిరూపించింది. బార్డోక్సోలోన్ మిథైల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ మూత్రపిండాలలోని క్యూబిలిన్ యొక్క ప్రోటీన్ వ్యక్తీకరణను లేదా మూత్రపిండాలలోని క్యూబిలిన్ యొక్క mRNA వ్యక్తీకరణను ప్రభావితం చేయదు. కోతులలో బార్డోక్సోలోన్ మిథైల్‌ని నిర్వహించే క్రియేటినిన్ క్లియరెన్స్ బేస్‌లైన్‌లో మరియు 28వ రోజున వాహన-చికిత్స చేసిన జంతువుల నుండి గణనీయంగా భిన్నంగా ఉంటుంది. బార్డోక్సోలోన్ మిథైల్ పరిపాలన యొక్క 28 రోజుల తర్వాత, యూరినరీ అల్బుమిన్-టు-క్రియాటినిన్ నిష్పత్తులు (UACRలు), 24 గంటల మూత్రం నుండి నిర్ణయించబడతాయి. వాహనాలను స్వీకరించే జంతువులతో పోలిస్తే సేకరణలు గణనీయంగా పెరిగాయి. గమనించదగ్గ విషయం ఏమిటంటే, వాహన-చికిత్స చేసిన జంతువులలో UACRలు 53.3% తగ్గాయి మరియు బార్డోక్సోలోన్ మిథైల్-చికిత్స చేసిన కోతులలో 27.9% పెరిగింది[3]. మగ C57BL/6J ఎలుకలు HFD ఫీడింగ్ (HFD/BARD) సమయంలో నోటి BARDని నిర్వహిస్తాయి, అధిక కొవ్వు ఆహారం (HFD) మాత్రమే తినిపించబడతాయి లేదా 21 వారాల పాటు తక్కువ కొవ్వు ఆహారం (LFD) తినిపించబడతాయి. LFD ఎలుకలతో పోలిస్తే, HFD ఎలుకలు F4/80 కిరీటం లాంటి నిర్మాణాల సంఖ్యలో గణనీయమైన పెరుగుదలను కలిగి ఉన్నాయి (+95%; p<0.001), ఇది BARD ద్వారా సమర్థవంతంగా నిరోధించబడుతుంది (−50%; p<0.01). అదేవిధంగా, HFD ఎలుకలలో F4/80 ఇంటర్‌స్టీషియల్ మాక్రోఫేజ్‌ల సంఖ్య గణనీయంగా 98% (p<0.001) LFD ఎలుకలతో పోలిస్తే మరియు 32% (p<0.01) HFD/BARD ఎలుకలతో పోలిస్తే[4].

లక్ష్యం: Nrf-2