ఫ్లిబాన్సెరిన్

రసాయన పేరు:

1-(2-(4-(3-(ట్రైఫ్లోరోమీథైల్)ఫినైల్) పైపెరాజిన్-1-yl)ఇథైల్)-1H-బెంజో[d]ఇమిడాజోల్-2(3H)-ఒక హైడ్రోక్లోరైడ్

SMILES కోడ్:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InCi కోడ్:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InCi కీ:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

కీవర్డ్:

ఫ్లిబన్సెరిన్, 167933-07-5

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

Flibanserin 5-HT1A రిసెప్టర్ (Ki = 1 nM) యొక్క పూర్తి అగోనిస్ట్ మరియు, తక్కువ అనుబంధంతో, 5-HT2A గ్రాహక (Ki = 49 nM) యొక్క విరోధిగా మరియు D4 గ్రాహకానికి విరోధి లేదా చాలా బలహీనమైన పాక్షిక అగోనిస్ట్ ( కి = 4–24 nM). 5-HT1A రిసెప్టర్‌కు ఫ్లిబాన్‌సేరిన్‌కు చాలా ఎక్కువ అనుబంధం ఉన్నప్పటికీ, మరియు తెలియని కారణాల వల్ల, ఫ్లిబాన్సేరిన్ వివోలోని 5-HT1A మరియు 5-HT2A గ్రాహకాలను ఒకే విధమైన శాతాలతో ఆక్రమించింది. Flibanserin 5-HT2B రిసెప్టర్ (Ki = 89.3 nM) మరియు 5-HT2C రిసెప్టర్ (Ki = 88.3 nM) లకు కూడా తక్కువ అనుబంధాన్ని కలిగి ఉంది, ఈ రెండింటికీ ఇది విరోధిగా ప్రవర్తిస్తుంది. ఫ్లిబాన్సెరిన్ ప్రిఫ్రంటల్ కార్టెక్స్‌లో 5-HT1A గ్రాహకాలను ప్రాధాన్యతగా సక్రియం చేస్తుంది, ప్రాంతీయ ఎంపికను ప్రదర్శిస్తుంది మరియు డోపమైన్ మరియు నోర్‌పైన్‌ఫ్రైన్ స్థాయిలను పెంచుతుందని మరియు ఎలుక ప్రిఫ్రంటల్ కార్టెక్స్‌లో సెరోటోనిన్ స్థాయిలను తగ్గించిందని కనుగొనబడింది, ఈ చర్యలు 5-HT1A క్రియాశీలత ద్వారా మధ్యవర్తిత్వం వహించాలని నిర్ణయించబడ్డాయి. గ్రాహకం.[12] అలాగే, ఫ్లిబాన్సేరిన్ నోర్‌పైన్‌ఫ్రైన్-డోపమైన్ డిస్‌ఇన్‌హిబిటర్ (NDDI)గా వర్ణించబడింది. హైపోయాక్టివ్ లైంగిక కోరిక రుగ్మత (HSDD) ఉన్న ప్రీ-మెనోపాజ్ మహిళల చికిత్స కోసం ఫ్లిబాన్సేరిన్ ఆగస్టు 2015లో ఆమోదించబడింది.

లక్ష్యం: 5HT