క్విజార్టినిబ్; AC-010220; AC-220

రసాయన పేరు:

N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]ఫినైల్}యూరియా

SMILES కోడ్:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InCi కోడ్:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

InCi కీ:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

కీవర్డ్:

క్విజార్టినిబ్, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C

వివరణ:

క్విజార్టినిబ్ అనేది FMS-సంబంధిత టైరోసిన్ కినేస్ 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) యొక్క నిరోధకం మరియు 227 అదనపు కైనేస్‌ల ప్యానెల్‌కు వ్యతిరేకంగా పరీక్షించినప్పుడు FLT3 కోసం అధిక ఎంపికను ప్రదర్శిస్తుంది. ఇది హ్యూమన్ లుకేమియా సెల్ లైన్ MV4-11 యొక్క విస్తరణను నిరోధిస్తుంది, ఇది ఒక హోమోజైగస్ FLT3-ITD మ్యుటేషన్‌ను కలిగి ఉంటుంది, IC50 విలువ 0.56 nM.1 1 mg/kg/day వద్ద, క్విజార్టినిబ్ ఎలుకలో మనుగడను పొడిగించగలదని చూపబడింది. FLT3-ITD అక్యూట్ మైలోయిడ్ లుకేమియా యొక్క నమూనా మరియు 10 mg/kg వద్ద FLT3-ఆధారిత మౌస్ జెనోగ్రాఫ్ట్ మోడల్‌లో కణితులను నిర్మూలించండి.

లక్ష్యం: FLT3