Quizartinib; ஏசி-010220; ஏசி-220

வேதியியல் பெயர்:

N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]பினைல்}யூரியா

SMILES குறியீடு:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5))=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

இன்சி கீ:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்)

விளக்கம்:

Quizartinib என்பது FMS-தொடர்புடைய டைரோசின் கைனேஸ் 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) இன் தடுப்பானாகும், மேலும் 227 கூடுதல் கைனேஸ்கள் கொண்ட குழுவிற்கு எதிராகப் பரிசோதிக்கப்படும் போது FLT3க்கான உயர் தேர்வுத் திறனைக் காட்டுகிறது. இது மனித லுகேமியா செல் வரிசையான MV4-11 இன் பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது, இது ஒரு ஹோமோசைகஸ் FLT3-ITD பிறழ்வைக் கொண்டுள்ளது, IC50 மதிப்பு 0.56 nM.1 1 mg/kg/நாளில், quizartinib ஒரு எலியில் உயிர்வாழ்வதை நீட்டிப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது. FLT3-ITD கடுமையான மைலோயிட் லுகேமியாவின் மாதிரி மற்றும் FLT3-சார்ந்த மவுஸ் சினோகிராஃப்ட் மாதிரியில் 10 mg/kg இல் கட்டிகளை ஒழிக்க.

இலக்கு: FLT3